7 фармацевтичних блокбастерів 2022 року: у фокусі – діабет, деменція та рак

Аналітики компанії Clarivate Analytics щорічно публікують прогнози, що передбачають, які ліки стануть хітами продажів. На 2022-й у них «заплановано» кілька варіантів — або тих, що очікують реєстрації, або щойно затверджених, — які наступної пʼятирічки стануть блокбастерами.

Пара ліків – у топі

Менше ніж місяць тому генеральний директор Eli Lilly Девід Рікс пообіцяв, що в найближчі два роки його компанія планує затвердити пʼять продуктів з потенціалом мегаблокбастерів. Аналітики наголосили на двох із них.

У верхній частині списку експерти Clarivate Analytics поставили тирзепатид – нові ліки від цукрового діабету Eli Lilly, які належать до класу подвійних агоністів рецепторів GIP та GLP-1.

За ним слідує ще один продукт Eli Lilly, донанемаб, моноклональне антитіло для лікування хвороби Альцгеймера.

Тоді як до 2026 року інші потенційні фармблокбастери зі списку Clarivate Analytics принесуть понад 1 мільярд доларів продажів на рік, ці два продукти виручать не менше 4,5 мільярдів доларів США кожен.

Втім, краще розповісти про кожного за списком.

1. Тирзепатид – наступник Trulicity

Trulicity (дулаглутид) – давній і нестаріючий протидіабетичний хіт Eli Lilly, продажі якого ростуть з року в рік, однак він втратить патентний захист 2027-го. Вважають, що тирзепатид перевершить свого попередника і навіть становитиме конкуренцію інноваційним продуктам Novo Nordisk, забезпечивши піковий продаж до 5 мільярдів доларів США.

Тирзепатид – найбільш обнадійливий протидіабетичний актив американського фармгіганта, який застосовуватимуть при діабеті 2-го типу. За прогнозами Clarivate, у 2026 році виручка від його продажів становитиме не менше 4,55 мільярда доларів США. Сьогодні цей препарат перевіряють як засіб для зниження маси тіла та поліпшення глікемічного контролю у хворих на діабет, і великомасштабні дослідження вже показали перспективні результати.

Як зазначає Clarivate Analytics у своєму звіті, «Зниження маси тіла стало ключовим моментом у лікуванні пацієнтів із цукровим діабетом 2-го типу. Але тільки деякі класи протидіабетичних засобів не забезпечують зменшення маси тіла, проте не завжди суттєво. Враховуючи перспективні результати як щодо зниження маси тіла (клінічно значуща втрата маси тіла на 15 %), так і щодо глікемічного контролю, продемонстровані на сьогодні, тирзепатид допоможе уповільнити прогресування захворювання і, отже, відстрочити переведення пацієнтів на препарати на основі інсуліну».

2. Донанемаб – заміна скандальному Adhuelm

На друге місце аналітики помістили донанемаб, ще одну новинку від Eli Lilly, яка характеризується продажем у діапазоні 4,52 мільярда доларів США. На перший погляд, це дуже сміливий прогноз, оскільки хвороба Альцгеймера – надзвичайно складна мішень, уразити яку не змогло багато фармгігантів.

Хоча цей препарат має свій секрет: особливий механізм дії. Більшість моноклональних антитіл проти бета-амілоїдів покликані запобігти їх формуванню або сповільнити його – донанемаб же елімінує наявні, очищаючи таким чином головний мозок від основного патогенетичного фактора хвороби Альцгеймера.

Донанемаб – гуманізоване моноклональне IgG1-антитіло, що розпізнає особливу форму бета-амілоїду Aβ N3pG. Саме вона є основою для формування амілоїдних бляшок у головному мозку. Звʼязуючи Aβ N3pG, донанемаб активує мікроглію, що відповідає за виведення (усунення) бета-амілоїдних бляшок. Таким чином, замість запобігання формуванню нових і росту наявних бета-амілоїдів, цей препарат знищує їх.

Clarivate Analytics вважає, що його затвердять до кінця 2022 року.

З. Леканемаб – варіант лікування деменції від Eisai та Biogen

Леканемаб – ще один експериментальний препарат для лікування хвороби Альцгеймера, майбутній суперник донанемаба. Це також моноклональне антитіло, яке розвивають Eisai та Biogen, і його також мають затвердити цього року.

Цей препарат орієнтований на Aβ-фібрили бета-амілоїдів, тобто працює аналогічно Adhuelm, а отже, його реєструватимуть протореним шляхом. Нині його перевіряють в опорних дослідженнях CLARITY AD та AHEAD 3-45 у групах пацієнтів із початковими стадіями хвороби Альцгеймера.

За оцінками Clarivate Analytics, пікові продажі леканемабу становитимуть 1,68 мільярда доларів США.

4. Орфанний вутрисиран

Вутрисиран – олігонуклеотид від Alnylam, створений для лікування транстиретин-опосередкованого амілоїдозу (ATTR). Його вважають удосконаленою версією наявних препаратів для лікування ATTR (таких як Tegsedi від Akcea або Onpattro від Alnylam), однак він має зручніший режим застосування.

Як і його попередники, це препарат РНК-таргетної терапії, що пригнічує інформаційну РНК, яка регулює синтез транстиретину – аномального протеїну, що накопичується в організмі пацієнтів із транстиретиновим амілоїдозом.

Аналітики вважають, що коли вутрисиран, який показав ефективність у клінічних випробуваннях, реімбурсуватимуть за кошти держбюджетів, це стане величезною перемогою для таких пацієнтів.

Clarivate Analytics прогнозує річний продаж вутрисирану в межах 1,42 мільярда доларів США.

5. Офтальмологічний прорив Roche

Фарицимаб – експериментальні ліки від діабетичного макулярного набряку, що є біспецифічним антитілом, перші в офтальмології. Він являє собою подвійний інгібітор VEGF/Ang-2, показаний для лікування діабетичного макулярного набряку та вологої дегенерації жовтої плями.

Попри свою біспецифічність, антитілу Regeneron не вдалося перевершити за терапевтичною ефективністю конкурентів, зокрема Eylea (Regeneron\Bayer).

Між тим, вигідно вирізняється зручністю у застосуванні: його потрібно вводити не так часто, а це, на думку аналітиків, буде привабливим як для лікарів, так і для пацієнтів.

Фарицимабу пророкують виручку в обсязі 1,41 мільярда доларів США на рік.

6. Онкопрепарат нового класу від Mirati Therapeutics

Адаграсиб – черговий KRAS-інгібітор від невеликої компанії Mirati Therapeutics, яку по праву можна вважати першовідкривачем цих лікарських агентів.

KRAS-інгібітори – малі інтерферуючі РНК, які пригнічують експресію гена KRAS, що кодує протоонкоген (онкогенний протеїн). Мутації KRAS-гена трапляються приблизно в 30% випадків раку легенів, кишечнику, підшлункової та щитоподібної залоз.

Адаграсиб – ще одна спроба Mirati Therapeutics вийти на перспективний ринок цих пухлин. До нього компанія розробляла подібні агенти, але її випередила Amgen, якій вдалося вивести на ринок соторасиб (Lumakras). Між тим, аналітики вважають, що адаграсиб – другий на ринку KRAS-інгібітор – має величезний потенціал в онкології, оскільки він буде ефективнішим, ніж соторасиб. Це підтверджують результати випробувань, де новий агент добре проявив себе як у монотерапії, так і в комбінації з інгібітором контрольних точок.

За оцінками, продажі нового онкопрепарату мають становити 1,23 мільярда доларів США на рік.

7. Тезепелумаб – перспективний варіант лікування астми

Тезепелумаб – спільний проєкт AstraZeneca та Amgen, перший у своєму класі агент, що блокує тимусний стромальний лімфопоетин, молекулу, котра опосередковує розвиток запалення. Його унікальний механізм дії дасть змогу допомогти пацієнтам із бронхіальною астмою, які не реагують на інші варіанти терапії. Таким чином, конкурентів у тезепелумабу немає.

Цей препарат – єдиний у списку Clarivate Analytics, який уже був затверджений FDA. На сьогодні тезепелумаб отримав статус орфанного препарату та проривних ліків.

Clarivate Analytics прогнозує продажі на рівні 1,17 мільярда доларів США.