Інгібіція гелікази Вернера – підхід, який може відкрити нові можливості у лікуванні пацієнтів із обмеженими терапевтичними опціями, особливо у пацієнтів з рецидивами або резистентністю до інгібіторів контрольних точок.
Геліказа Вернера – фермент для репарації ДНК і мішень, «вимикання» якої летальне для мікросателітно нестабільних клітин — останніми роками привернула увагу кількох великих фармкомпаній.
Днями дочірня компанія Bayer Vividion Therapeutics отримала ексклюзивні глобальні права на розробку та комерціалізацію ковалентного інгібітора гелікази Вернера VVD-214, що розширює її портфель онкологічних іновацій.
VVD-214 було створено за підтримки Roche, з якою Vividion Therapeutics уклала угоду про партнерство в 2020 році. Механізм дії VVD-214 спрямований на спричинення летальних пошкоджень ДНК у злоякісних клітинах.
Попередні дані з випробування фази I показали, що VVD-214 добре переноситься та демонструє ознаки терапевтичної активності. У цьому дослідженні VVD-214 перевірявся як монотерапія та в комбінації з пембролізумабом у пацієнтів із різними солідними пухлинами з мікросателітною нестабільністю, такими як рак ендометрію, колоректальний рак, рак шлунка та яєчників.
За повідомленням розробників, VVD-214 забезпечив групі з 35 пацієнтів чотири підтверджені відповіді — дві при раку ендометрію, одну при колоректальному раку та одну при раку яєчників – зменшивши пухлини щонайменше на 30%. Також була зафіксована п’ята непідтверджена відповідь при раку ендометрію.
На цей час Vividion Therapeutics зібрала кілька перспективних програм, які наближаються до клінічної стадії розвитку. Компанія розробляє нові молекули, та використовуючи свою платформу хемопротеоміки. Одне з її досягнень – виведення у «клініку» активатора KEAP1 (Kelch-подібного ECH-асоційованого протеїна 1) VVD-130037, який випробовується в групі пацієнтів із прогресуючими солідними пухлинами.
