Разработан новый подход для прицельной доставки лекарств от рака непосредственно в опухоли

Многие препараты, в том числе лекарства от рака, разрушаются в организме преждевременно, что снижает их эффективность и требует повышения дозы. Последний момент чреват побочными эффектами, которые возникают при повреждении здоровых тканей. Поэтому исследователи постоянно изобретают методы более прицельной доставки лекарственных соединений. Недавно свой вариант предложили сотрудники химического факультета Имперского колледжа Лондона, которые создали новый тип молекулярной «клетки», в которую «запирают» соединения с противораковыми свойствами.

Такие лекарства можно доставлять точно в опухоли в нужное время: высвобождение активного вещества из «клетки» можно контролировать с помощью внешних раздражителей, например, светом.

Сама по себе «клетка» представляет нетоксичный носитель, транспортирующий лекарство в нужное место до его высвобождения. До тех пор, пока активное вещество не будет доставлено к цели, «клетка» надежно блокирует его активность.

Чтобы создать такой носитель, команда химиков использовала особый тип молекул, называемый ротаксанами (соединения, состоящие из двух или нескольких самостоятельных частей, удерживаемых вместе невалентными взаимодействиями). Их ротаксан имеет ось, включающую биологически активную молекулу, которая убивает раковые клетки, взаимодействуя с их ДНК. При воздействии света или определенного фермента один конец оси отламывается, разрушая ротаксан и позволяя активной молекуле связываться с ДНК в злокачественных клетках. Исследователи уже успешно проверили свою разработку на клеточных культурах, активировав ее светом.

Молекулярные «клетки», созданные британскими исследователями, помогут обеспечить более целенаправленную доставку противораковых лекарств, и, следовательно, обеспечить лучшую эффективность и более низкую токсичность противоопухолевой терапии. «Возможность доставлять лекарства в нужное место и в нужное время – важная и пока нерешенная задача, но наши исследования показывают, что этого реально достичь, заключив активные молекулы в ротаксаны», – комментируют разработчики.

В то же время они признают существование определенных ограничений в использовании тандема «ротаксан – световая волна». «Хотя свет является хорошим триггером с точки зрения того, что его направление и интенсивность хорошо контролируется, на практике его использование будет ограничиваться раком кожи или, возможно, опухолями, которые можно достать эндоскопом» – объясняют ученые. Поэтому они собираются проверить возможность активации ротаксанов с помощью определенных ферментов, в первую очередь специфичных для опухолей.