Merck \ MSD перевірила новий препарат для зниження рівня холестерину

Merck\\MSD перевірила експериментальний препарат MK-0616, призначений для зниження «поганого» холестерину – ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ). У випробуванні фази IIb взяв участь 381 пацієнт із гіперхолестеринемією; 39% учасників не приймали статини, 35% приймали статини низької чи середньої інтенсивності, а 26% приймали статини високої інтенсивності.

Пацієнти отримували щодня MK-0616 (6, 12, 18 або 30 мг) або плацебо. Від 80% до 90% учасників активної групи та 9% із групи плацебо досягли цільового зниження рівня холестерину за восьмитижневий період. Після 8 тижнів у групах різних доз (6, 12, 18 та 30 мг) відзначалося дозозалежне зниження рівня ЛПНЩ на 40,0%, 54,5%, 57,9% та 59,7% відповідно; у контрольній групі рівень ЛПНЩ підвищився в середньому на 1,2%.

Що стосується безпеки, кількість побічних ефектів, повʼязаних з лікуванням MK-0616, була однаковою у групах активного лікування та плацебо.

MK-0616 являє собою синтетичний трициклічний пептид, який звʼязується з інтерфейсом між PCSK9 та ЛПНЩ-рецептором, тим самим запобігаючи їх взаємодії. Таким чином, MK-0616 забезпечує збільшення числа ЛПНЩ-рецепторів, що сприяють кліренсу «поганого» холестерину з плазми.

Хоча MK-0616 ще має пройти масштабну клінічну перевірку на більшій вибірці пацієнтів, вже зараз видно, що він обіцяє бути бестселером через безпеку, ефективність та зручність застосування.