Eli Lilly предлагает лечить ожирение непептидным пероральным инкретином

Согласно результатам исследования 2 фазы, орфорглипрон, экспериментальный агонист глюкагоноподобного пептида-1 (GLP -1), сопоставим по эффективности и безопасности с другими инъекционными и пероральными препаратами этого же класса.

В испытании принимало участие 272 взрослых с ожирением или избыточной массой тела и как минимум с одним кардиометаболическим осложнением (с диабетом или без него). Пациентов распределили в пять групп: 12 мг орфорглипрона, 24 мг, 36 мг, 45 мг и плацебо. Препарат принимали с частотой один раз в сутки в течение 36 недель. Средний индекс массы тела (ИМТ) на исходном уровне составлял 37,9 кг/м2, а средний вес тела — 108,7 кг.

Первичная конечная точка, процентное изменение массы тела по сравнению с исходным уровнем, снималась на 26-й неделе. В зависимости от дозы орфорглипрона вес пациентов из групп активного лечения снизился от 8,6% до 12,6%, тогда как в группе плацебо — всего лишь 2,0%.

На 36-й неделе среднее снижение массы тела составило от 9,4% до 14,7% в группах орфорглипрона по сравнению с 2,3% в группе плацебо.

Доля пациентов, достигших снижения веса не менее чем на 10 % к 36-й неделе, составила от 46 до 75 % в группах орфорглипрона по сравнению с 9 % в группе плацебо.

Что касается побочных эффектов, то, как и в случае с другими инкретинами, чаще всего сообщалось о нежелательных явлениях со стороны ЖКТ (10-17% пациентов из-за них выбыли из исследования).

Как объяснил Medscape Medical News ведущий автор исследования доктор Хуан Фриас из Velocity Clinical Research (Калифорния), орфорглипрон представляет собой небольшую молекулу, которая не является пептидом, поэтому он не расщепляется в ЖКТ.

«Это химическое вещество, маленькая молекула, которая также действует на рецептор GLP-1, но, поскольку это не белок, он не расщепляется ферментами», — заявили исследователь.

Считается, что непептидная природа орфорглипрона посодействует экономической доступности этого лекарства.

Eli Lilly разработала орфорглипрон для ежедневного перорального приема, причем этот препарат можно принимать независимо от приема пищи.