Eli Lilly пропонує лікувати ожиріння непептидним пероральним інкретином

Згідно з результатами дослідження 2 фази, орфоргліпрон, експериментальний агоніст глюкагоноподібного пептиду-1 (GLP-1), можна порівняти по ефективності та безпеці з іншими інʼєкційними та пероральними препаратами цього ж класу.

У випробуванні брали участь 272 дорослих з ожирінням або надлишковою масою тіла та як мінімум з одним кардіометаболічним ускладненням (з діабетом або без нього). Пацієнтів розподілили на пʼять груп: 12 мг орфоргліпрону, 24 мг, 36 мг, 45 мг і плацебо. Препарат приймали із частотою один раз на добу протягом 36 тижнів. Середній індекс маси тіла (ІМТ) на початковому рівні становив 37,9 кг/м2, а середня вага тіла – 108,7 кг.

Первинна кінцева точка, відсоткова зміна маси тіла порівняно з вихідним рівнем, знімалася на 26-му тижні. Залежно від дози орфоргліпрону вага пацієнтів із груп активного лікування знизилася від 8,6% до 12,6%, тоді як у групі плацебо — лише 2,0%.

На 36-му тижні середнє зниження маси тіла становило від 9,4% до 14,7% у групах орфоргліпрону порівняно з 2,3% у групі плацебо.

Частка пацієнтів, які досягли зниження ваги не менше ніж на 10% до 36-го тижня, склала від 46 до 75% у групах орфоргліпрону порівняно з 9% у групі плацебо.

Що стосується побічних ефектів, то, як і у випадку з іншими інкретинами, найчастіше повідомлялося про небажані явища з боку шлунково-кишкового тракту (10-17% пацієнтів через них вибули з дослідження).

Як пояснив Medscape Medical News провідний автор дослідження доктор Хуан Фріас з Velocity Clinical Research (Каліфорнія), орфоргліпрон є невеликою молекулою, яка не є пептидом, тому він не розщеплюється в ШКТ.

«Це хімічна речовина, маленька молекула, яка також діє на рецептор GLP-1, але, оскільки це не білок, він не розщеплюється ферментами», — заявили дослідники.

Вважається, що непептидна природа орфоргліпрону допоможе економічній доступності цих засобів.

Eli Lilly розробила орфоргліпрон для щоденного перорального прийому, причому цей препарат можна приймати незалежно від їди.