Уколы vs таблетки: зависит ли эффективность от формы?

Распространенный стереотип: инъекции более эффективны, чем таблетки. Особо мнительные пациенты даже считают, если им не делают уколы, то их не лечат. В использовании двух этих форм есть немало нюансов, однако при выборе между первым и вторым в условиях аптеки, рекомендуется отдавать предпочтение пероральным формам ЛС.

Уколы или таблетки: нюансы действия

У многих людей, далеких от медицины, сложилось впечатление, что способ введения лекарства влияет на его эффективность. А раз инъекции инвазивны и причиняют боль, это означает, что они более эффективны. Однако болезненность, которая сопровождает инъекции некоторых препаратов, является следствием высоких и низких значений pH и ничего не говорит об терапевтическом действии препарата.

Препараты, которые выпускаются как в виде таблеток, так и в виде растворов/порошков для инъекций, обычно проверяются в процессе клинисследований отдельно. Таким образом, независимо от пути введения лекарственного средства, в кровь поступает одинаковое количество активного вещества. Это означает, что эффективность как инъекции, так и таблетки при лечении конкретной патологии должна быть одинаковой.

Правда, в некоторых случаях таблетка может содержать более высокую дозу терапевтического вещества, чем инъекция, чтобы компенсировать то количество, которое «потеряется по дороге» через ЖКТ. Так или иначе, в конечном итоге в кровь пациента попадет эквивалентное количество лекарства.

Стоит отметить, что контроль биодоступности пероральных форм – задача не из легких. Активность ферментов, метаболизирующих лекарственное средство, часто широко варьируется даже среди здоровых людей, из-за чего метаболизм лекарственных веществ весьма изменчив: показатели элиминации некоторых препаратов могут различаться в 40 (!) раз. Такую изменчивость предопределяют генетические факторы, возраст и пр. На биодоступность пероральных форм также влияют другие факторы, например, прием пищи, различия рН в желудочно-кишечном тракте; количественные и качественные характеристики желчи и слизи. В частности, пища может увеличить степень абсорбции для слаборастворимых лекарственных агентов, но снизить ее для веществ, полностью растворяющихся в желудке. Но есть некоторые лекарства, на всасывание которых пища совершенно не влияет.

Инъекционно или перорально — зависит от болезни и препарата

Определенные лекарственные вещества будут абсолютно неэффективными, если принимать их внутрь в виде таблеток, порошков, жидких форм, так как их АФИ будут уничтожены пищеварительными ферментами еще до того, как успеют проявить свое действие. Наглядный пример – инъекции инсулина, используемые при диабете. Инсулин по своей природе является белком, и поэтому, если его принять внутрь, он переварится теми же ферментами, что переваривают, скажем, мясо. Поэтому у нас все еще нет таблеток инсулина, хотя разработки в этом направлении ведутся (увы, не очень успешно).

По этой же причине не существует пероральных биопрепаратов – их вводят либо внутривенно, либо подкожно.

Точно также существуют лекарства, которые будут не так эффективны при инъекционном введении. По большей части это связано с тем, что твердые тела отличаются от других агрегатных состояний (жидкости или газов) стабильностью. Многие лекарственные вещества «не переносят» жидкости: их молекулярные связи в жидкой форме ломаются, и лекарства теряют свои свойства (правда, не одномоментно, а со временем). Именно для решения проблемы нестабильности некоторые инъекционные формы хранятся в виде порошков, из которых раствор готовят только непосредственно перед введением.

Иногда предпочтение инъекциям оказывается не из-за того, что они более эффективны – при некоторых заболеваниях пациенты просто не в состоянии принимать таблетки: при рвоте, повреждениях пищевода, потере сознания и т.д. Поэтому для востребованных лекарств выпускаются инъекционные альтернативы.

Но на самом деле, инъекции «выгоднее» не так уж часто, как кажется. Хотя, бесспорно они нужны в экстренной ситуации, когда необходимо добиться практически моментального терапевтического эффекта: лекарство, введенное внутримышечно, внутривенно или подкожно, буквально сразу попадает в кровь в отличие от таблетки, которая сначала должна раствориться в желудке, прежде чем действующее вещество попадет в тонкий кишечник и оттуда в кровь.

Оптимизированная доставка

Стоит еще отметить, что форма используемого препарата (в виде таблетки, инъекции или даже крема) часто может зависеть от диагноза \ заболевания, для лечения которого предназначено конкретное лекарство. Например, наличие нематод в пищеварительной системе требует использования таблеток. То же самое относится и к дерматологическим диагнозам: в подавляющем большинстве случаев для их лечения крем или мазь наносят на поверхность кожи (если, конечно, болезнь не связана со стойкими бактериями, попавшими в кровоток, или упорными грибковыми инвазиями).

В последнее время популярность набирают лекарственные формы с контролируемым высвобождением: пластыри \ патчи, капсулы и таблетки с трансдермальными системами доставки и т.д. Их основное предназначение – снижение частоты приема и \или дозирования для препаратов с коротким периодом полувыведения и продолжительным эффектом. Также они ограничивают колебания концентрации лекарственного вещества в крови, обеспечивая более равномерный и предсказуемый терапевтический эффект при минимальном риске развития побочных действий.