Уколи vs таблетки: чи залежить ефективність від форми?

Поширений стереотип: інʼєкції ефективніші, ніж таблетки. Особливо недовірливі пацієнти навіть вважають, якщо їм не роблять уколи, то їх не лікують. У використанні цих двох форм є чимало нюансів, проте при виборі між першим і другим в умовах аптеки, рекомендується віддавати перевагу пероральним формам ЛЗ.

Уколи чи таблетки: нюанси дії

У багатьох людей, далеких від медицини, склалося враження, що спосіб запровадження ліків впливає його ефективність. А якщо інʼєкції інвазивні й нерідко завдають біль, це означає, що вони ефективніші. Однак болючість, яка супроводжує інʼєкції деяких препаратів, є наслідком високих та низьких значень pH розчину і нічого не говорить про терапевтичну дію препарату.

Препарати, які випускаються як у формі таблеток, так і у вигляді розчинів/порошків для інʼєкцій, зазвичай перевіряються у процесі клінічних досліджень окремо. Таким чином, незалежно від шляху введення лікарського засобу, в кров надходить однакова кількість активної речовини. Це означає, що ефективність інʼєкції, так і таблетки при лікуванні конкретної патології повинна бути однаковою.

Щоправда, в деяких випадках таблетка може містити вищу дозу терапевтичної речовини, ніж інʼєкція, щоб компенсувати кількість, яка «втратиться по дорозі» через ШКТ. Так чи інакше, зрештою, в кров пацієнта потрапить еквівалентна кількість ліків.

Варто відзначити, що контроль біодоступності пероральних форм – завдання нелегке. Активність ферментів, що метаболізують лікарський засіб, часто широко варіюються навіть серед здорових людей, через що метаболізм лікарських речовин дуже мінливий: показники елімінації деяких препаратів можуть відрізнятися в 40 (!) разів. Таку мінливість визначають генетичні фактори, вік та ін. На біодоступність пероральних форм також впливають інші фактори, наприклад, прийом їжі, відмінності рН у шлунково-кишковому тракті; кількісні та якісні характеристики жовчі та слизу. Зокрема, їжа може збільшити рівень абсорбції для слаборозчинних лікарських агентів, але знизити її для речовин, що повністю розчиняються в шлунку. Але є деякі ліки, на всмоктування яких їжа не впливає.

Інʼєкційно чи перорально – залежить від хвороби та препарату

Певні лікарські речовини будуть абсолютно неефективними, якщо приймати їх внутрішньо у вигляді таблеток, порошків, рідких форм, оскільки їх АФІ будуть знищені ферментами шлунково-кишкового тракту ще до того, як встигнуть виявити свою дію. Наочний приклад – інʼєкції інсуліну, що використовуються під час діабету. Інсулін за своєю природою є білком, і тому, якщо його прийняти внутрішньо, він перетравиться тими самими ферментами, що перетравлюють, скажімо, мʼясо. Тому у нас все ще немає інсуліну в таблетках, хоча розробки в цьому напрямку ведуться (на жаль, поки що не дуже успішно).

З цієї причини у нас досі ще немає пероральних біопрепаратів – їх вводять або внутрішньовенно, або підшкірно.

Так само існують ліки, які будуть не такі ефективні при інʼєкційному введенні. Здебільшого це повʼязано з тим, що тверді тіла відрізняються від інших агрегатних станів (рідини чи газів) стабільністю. Багато лікарських речовин «не переносять» рідини: їх молекулярні звʼязки в рідкій формі ламаються, і ліки втрачають свої властивості (щоправда, не миттєво, а згодом). Саме для вирішення проблеми нестабільності деякі інʼєкційні форми зберігаються у вигляді порошків, з яких розчин готують безпосередньо перед введенням.

Іноді перевага інʼєкцій виявляється не через те, що вони ефективніші – при деяких захворюваннях пацієнти просто не в змозі приймати таблетки: при блювоті, пошкодженнях стравоходу, втраті свідомості тощо. Тому для потрібних ліків випускаються інʼєкційні альтернативи.

Але насправді, інʼєкції «вигідніше» не так часто, як здається. Хоча, безперечно, вони потрібні в екстреній ситуації, коли необхідно досягти практично моментального терапевтичного ефекту: ліки, введені внутрішньомʼязово, внутрішньовенно або підшкірно, буквально відразу потрапляють у кров на відміну від таблетки, яка спочатку повинна розчинитися в шлунку, перш ніж діюча речовина потрапить у тонкий. кишечник і звідти у кров.

Оптимізована доставка

Варто також зазначити, що форма препарату (у вигляді таблетки, інʼєкції або навіть крему) часто може залежати від діагнозу \ захворювання, для лікування якого призначені конкретні ліки. Наприклад, наявність нематод у системі травлення вимагає використання таблеток. Те саме стосується і дерматологічних діагнозів: у переважній більшості випадків для їх лікування крем або мазь наносять на поверхню шкіри (якщо, звичайно, хвороба не повʼязана зі стійкими бактеріями, що потрапили в кровотік, або завзятими грибковими інвазіями).

Останнім часом популярність набирають лікарські форми з контрольованим вивільненням: пластирі \ патчі, капсули та таблетки з трансдермальними системами доставки тощо. Їх основне призначення – зниження частоти прийому та дозування для препаратів з коротким періодом напіввиведення та тривалим ефектом. Також вони обмежують коливання концентрації лікарської речовини в крові, забезпечуючи більш рівномірний та передбачуваний терапевтичний ефект за мінімального ризику розвитку побічних дій.