Запущено випробування принципово нового засобу від шизофренії

NMRA-266 – високоселективний позитивний алостеричний модулятор мускаринових рецепторів M4, розроблений фахівцями з Університету Вандербільта. Neumora Therapeutics, яка отримала на нього ексклюзивну ліцензію, сподівається застосовувати цю сполуку не лише у лікуванні шизофренії, але й інших нервово-психічних розладів.

«Початок дослідження першої фази – важливий крок у розробці NMRA-266. У доклінічних дослідженнях NMRA-266 продемонстрував сприятливий фармакологічний профіль, що включає високу ефективність та селективність щодо підтипу рецептора M4», – заявив виконавчий віце-президент та керівник розвитку досліджень Neumora Therapeutics Роберт Ленц (Robert Lenz).

Компанія вважає, що її кандидат як високоселективний алостеричний модулятор рецептора М4 має великий потенціал, оскільки він забезпечуватиме антипсихотичну дію, не виявляючи при цьому побічні ефекти, характерні для сучасних антипсихотиків чи інших неселективних агоністів мускаринових рецепторів.

У той час як сучасні антипсихотики, що застосовуюься у лікуванні шизофренії, діють головним чином через блокування дофамінових рецепторів 2 типу, все більше даних підтверджують доцільність таргетування суто на мускариновий рецептор М4.

Так, сполуки, націлені на мускаринові рецептори, продемонстрували високу активність у численних випробуваннях, посилюючи потенціал цього класу ліків як підходу до лікування шизофренії та інших нервово-психічних розладів. Тож є надія, що NMRA-266 буде виявляти антипсихотичні ефекти без небажаних явищ, властивих стандартним антипсихотикам.

Окрім Neumora Therapeutics також розробляє препарати від великого депресивного розладу, ажитації при хворобі Альцгеймера, біполярного розладу, БАС і паркінсонізму. Навакапрант – провідний кандидат компанії, є високоселективним новим антагоністом каппа-опіоїдних рецепторів (KOR) наразі перевіряється в завершальному КД як засіб монотерапії депресії.