Запущено испытание принципиально нового средства от шизофрении

NMRA-266 – высокоселективный положительный аллостерический модулятор мускариновых рецепторов M4, разработанный специалистами из Университета Вандербильта. Neumora Therapeutics, получившая на него эксклюзивную лицензию, надеется применять это соединение не только в лечении шизофрении, но и других нервно-психических расстройств.

«Начало исследования первой фазы – важный шаг в разработке NMRA-266. В доклинических исследованиях NMRA-266 продемонстрировал благоприятный фармакологический профиль, включающий высокую эффективность и селективность по подтипу рецептора M4», – заявил исполнительный вице-президент и руководитель развития исследований Neumora Therapeutics Роберт Ленц (Robert Lenz).

Компания считает, что ее кандидат в качестве высокоселективного аллостерического модулятора рецептора М4 обладает большим потенциалом, поскольку он будет обеспечивать антипсихотическое действие, не проявляя при этом побочных эффектов, характерных для современных антипсихотиков или других неселективных агонистов мускариновых рецепторов.

В то время как современные антипсихотики, используемые в лечении шизофрении, действуют главным образом через блокаду дофаминовых рецепторов 2 типа, собирается все больше данных, которые подтверждают целесообразность таргетирования лекарст исключительно на мускариновый рецептор М4.

Так, соединения, нацеленные на мускариновые рецепторы, продемонстрировали высокую активность в многочисленных испытаниях, усиливая потенциал этого класса лекарства как подхода к лечению шизофрении и других нервно-психических расстройств. Поэтому есть надежда, что NMRA-266 будет проявлять антипсихотические эффекты без нежелательных явлений, свойственных стандартным антипсихотикам.

Кроме Neumora Therapeutics, также разрабатывает препараты от большого депрессивного расстройства, ажитации при болезни Альцгеймера, биполярного расстройства, БАС и паркинсонизма. Навакапрант – ведущий кандидат компании, является высокоселективным новым антагонистом каппа-опиоидных рецепторов (KOR), проверяется в завершающем КИ как вариант монотерапии депрессии.