Виявлено антибіотик, який не несе ризику бактеріальної резистентності

Вчені з Каліфорнійського університету в Санта-Барбарі описали синтетичну сполуку COE2-2-гексил, яка виявляє антибактеріальну активність проти 17 найпоширеніших патогенів.

З безлічі потенційних кандидатів COE2-2-гексил був обраний для подальшої оцінки за допомогою скринінгу: це був єдиний варіант, що має широкий спектр антибактеріальної активності.

Дослідники оцінили ефективність та токсичність кандидата на мишах із сепсисом, заражених мультирезистентним Staphylococcus aureus (MRSA) та Klebsiella pneumoniae, стійкими до стандартної антибіотикотерапії. Протягом трьох днів одна група мишей отримувала інʼєкції COE2-2-гексила, а дві інші поліміксин B і колистин; тварини контрольної групи – плацебо. Інʼєкції COE2-2-гексилу забезпечили високий рівень захисту в обох моделях сепсису порівняно з плацебо. І хоча штам Klebsiella pneumoniae був сприйнятливий до колістину in vitro, in vivo він забезпечував значно менший захист у порівнянні з новою молекулою.

Оскільки основний механізм дії сучасних антибіотиків повʼязаний із збільшенням проникності клітинних мембран, розробники припустили, що нова сполука діє подібним чином. Проте експерименти не підтвердили цієї гіпотези. Мікроскопія показала порушення розподілу клітин у культурах, оброблених COE2-2-гексилом. У сукупності ці дані дозволяють припустити, що дія COE2-2-гексил не повʼязана виключно з порушенням цілісності клітинної стінки бактерій.

Також дослідники перевірили еволюцію стійкості патогенів до нової сполуки на культурах штамів бактерій, що відрізняються високою частотою мутацій: COE2-2-гексил майже не викликав резистентності.