Enhertu – новый лидер в нише рака молочной железы?

Стандарт лечения HER2-положительного рака молочной железы установил Herceptin, за которым потом подтянулись Perjeta, Kadcyla от той же Roche, Margenza от Macrogenics и Tukysa от Seagen, которых назначали уже при РМЖ со сверхэкспрессией HER2.

Три года назад Astrazeneca дала Daiichi Sankyo 1,4 миллиарда долларов США специально для развития Enhertu. Теперь видно, что эта крупная сумма потрачена не зря: кандидат раз за разом блестяще завершает опорные исследования. И, по-видимому, находится на полпути к тому, чтобы стать основой терапии рака молочной железы.

Клинисследование Destiny-Breast04 – это последний на сегодня яркий успех Enhertu: в нем конъюгат Astrazeneca / Daiichi Sankyo достиг не только своей первичной конечной точки, выживаемости без прогрессирования заболевания, но и важнейшего показателя – общей выживаемости.

Enhertu (трастузумаб дерукстекан) – гуманизированное моноклональное антитело против HER2, к которому присоединено линкером до 8 молекул цитотоксического компонента эксатекана (производное камптотецина, ингибитором ДНК-топоизомеразы 1). Таким образом, конъюгат связывается с HER2-экспрессирующими злокачественными клетками, где высвобождает цитотоксическую нагрузку. Эксатекан подавляет в клетках опухоли репликацию ДНК, останавливает клеточный цикл и приводит к их апоптозу. Благодаря короткому периоду полувыведения цитотоксического компонента системное воздействие Enhertu сведено к минимуму.

Было показано, что трастузумаб дерукстекан работает в опухолях с минимальной экспрессией HER2.