Без токсичності ретиноїдів: Ascletis успішно перевірила препарат від акне з новим механізмом дії

Деніфанстат продемонстрував позитивні результати у відкритому дослідженні III фази за участю 240 пацієнтів з вугровою висипкою середнього та тяжкого ступеня. Пероральний препарат з режимом прийому один раз на добу показав гарну переносимість та сприятливий профіль безпеки при застосуванні протягом 40 тижнів. Більшість небажаних явищ, що виникли під час лікування, були легкими або помірними.

Національне управління медичної продукції Китаю прийняло заявку на реєстрацію деніфанстату як засобу для лікування акне.

Деніфанстат (denifanstat / ASC40) — селективний інгібітор синтази жирних кислот (FASN), ферменту, що відіграє критичну роль у синтезі пальмітату та подальшій продукції складних ліпідів. Надмірна активність FASN у сальних залозах (себоцитах) призводить до гіперпродукції себуму (шкірного сала). Деніфанстат блокує цей фермент, тим самим «вимикаючи» виробництво жиру безпосередньо від початку. Інгібування FASN також впливає на імунні клітини, зокрема, знижує продукцію прозапальних цитокінів (таких як IL-17) та гальмує диференціацію клітин Th17, які відповідають за розвиток запальних утворень на шкірі.

Таким чином деніфанстат впливає на прояви акне через подвійний механізм: інгібування ліпогенезу de novo (DNL) у себоцитах людини для прямого зниження продукції шкірного сала та пригнічення запальних реакцій шляхом зменшення секреції цитокінів та диференціації Th17.

На відміну від традиційних системних ретиноїдів, деніфанстат має інший метаболічний профіль, що потенційно забезпечує кращу переносимість, особливо щодо довгострокового впливу на шкіру та слизові оболонки.

Ascletis Pharma отримала ексклюзивні права на деніфанстат у Великому Китаї згідно з ліцензійною угодою із Sagimet Biosciences. У червні 2025 року деніфанстат досяг успіху в дослідженні III фази за участю 480 пацієнтів з акне. 33,2% пацієнтів, які приймали пероральний препарат протягом 12 тижнів, позбавилися від висипки на шкірі.