7 фармацевтических блокбастеров 2022 года: в фокусе – диабет, деменция и рак

Аналитики компании Clarivate Analytics ежегодно публикуют прогнозы, предсказывающие, какие лекарства станут хитами продаж. На 2022-й у них «запланировано» несколько вариантов — либо ожидающих регистрации, либо только что утвержденных, — которые в следующую пятилетку станут блокбастерами.

Пара лекарств – в топе 

Менее месяца назад генеральный директор Eli Lilly Дэвид Рикс пообещал, что в ближайшие два года его компания планирует утвердить пять продуктов с потенциалом мегаблокбастеров. Аналитики сделали акцент на двух из них.

В верхней части списка эксперты Clarivate Analytics поставили тирзепатид – новое лекарство от сахарного диабета Eli Lilly, которое принадлежит к классу двойных агонистов рецепторов GIP и GLP-1.

За ним следует еще один продукт Eli Lilly, донанемаб, моноклональное антитело для лечения болезни Альцгеймера.

В то время как к 2026 году остальные потенциальные фармблокбастеры из списка Clarivate Analytics принесут более 1 миллиарда долларов продаж в год, эти два продукта выручат не менее 4,5 миллиардов долларов США каждый. 

Впрочем, лучше рассказать о каждом по списку.

1. Тирзепатид — преемник Trulicity

Trulicity (дулаглутид) – давний и неустаревающий противодиабетический хит Eli Lilly, продажи которого растут из года в год, однако он потеряет патентную защиту в 2027-м. Считается, что тирзепатид превзойдет своего предшественника и даже составит конкуренцию инновационным продуктам Novo Nordisk, обеспечив пиковые продажи до 5 миллиардов долларов США. 

Тирзепатид – самый обнадеживающий противодиабетический актив американского фармгиганта, который будет применяться при диабете 2-го типа. По прогнозам Clarivate, в 2026 году его выручка составит не менее 4,55 миллиарда долларов США. Сегодня этот препарат проверяется как средство для снижения массы тела и улучшения гликемического контроля у больных диабетом, и крупномасштабные исследования уже показали многообещающие результаты. 

Как отмечает Clarivate Analytics в своем отчете, «снижение массы тела стало ключевым моментом в лечении пациентов с сахарным диабетом 2-го типа. Но лишь немногие классы противодиабетических средств не обеспечивают уменьшение веса, однако не всегда существенно. Учитывая многообещающие результаты как в отношении снижения массы тела (клинически значимая потеря массы тела на 15 %), так и в отношении гликемического контроля, продемонстрированные на сегодня, тирзепатид поможет замедлить прогрессирование заболевания и, следовательно, отсрочить перевод пациентов на препараты на основе инсулина».

2. Донанемаб – замена скандальному Adhuelm

На втором месте аналитики поместили донанемаб, еще одну новинку от Eli Lilly, которая отличится продажами в диапазоне 4,52 миллиарда долларов США. На первый взгляд, это очень смелый прогноз, так как болезнь Альцгеймера – очень трудная мишень, которую не смогли поразить многие фармгиганты.

Хотя у этого препарата есть свой секрет: особый механизм действия. Большинство моноклональных антител против бета-амилоидов призваны предотвратить или замедлить их формирование – донанемаб же элиминирует существующие, очищая таким образом головной мозг от основного патогенетического фактора болезни Альцгеймера. 

Донанемаб – гуманизированное моноклональное IgG1-антитело, распознающее особою форму бета-амилоида Aβ N3pG. Именно она является основой для формирования амилоидных бляшек в головном мозге. Связывая Aβ N3pG, донанемаб активирует микроглию, отвечающую за выведение (устранение) бета-амилоидных бляшек. Таким образом, вместо предотвращения формирования новых и роста существующих бета-амилоидов, этот препарат устраняет имеющиеся.

Clarivate Analytics считает, что его утвердят к концу 2022 года.

З. Леканемаб – вариант лечения деменции от Eisai и Biogen

Леканемаб – еще одно экспериментальное лекарство от болезни Альцгеймера, будущий соперник донанемаба. Это тоже моноклональное антитело, которое развивают Eisai и Biogen, и его также должны утвердить в текущем году.

Этот препарат нацелен на Aβ-фибриллы бета-амилоидов, т.е. работает аналогично Adhuelm, а значит, будет регистрироваться по проторенному пути. На данный момент он проверяется в опорных исследованиях CLARITY AD и AHEAD 3-45 в группах пациентов с начальными стадиями болезни Альцгеймера.

По оценкам Clarivate Analytics, пиковые продажи леканемаба составят 1,68 миллиарда долларов США. 

4. Орфанный вутрисиран

Вутрисиран – олигонуклеотид от Alnylam, созданный для лечения транстиретин-опосредованного амилоидоза (ATTR). Считается усовершенствованной версией существующих препаратов от ATTR (таких как Tegsedi от Akcea или Onpattro от Alnylam) и имеет более удобный режим применения.

Как и его предшественники, это препарат РНК-таргетной терапии, подавляющий информационную РНК, которая регулирует синтез транстиретина — аномального протеина, что накапливается в организме пациентов с транстиретиновым амилоидозом.

Аналитики считают, если вутрисиран, который показал эффективность в клинических испытаниях, будет реимбурсироваться за счет госбюджетов, это будет огромной победой для таких пациентов.

Clarivate Analytics прогнозирует годовые продажи вутрисирана в пределах 1,42 миллиарда долларов США.

5. Офтальмологический прорыв Roche

Фарицимаб – экспериментальное лекарство от диабетического макулярного отека, представляющее собой биспецифическое антитело, первое в офтальмологии. Это двойной ингибитор VEGF/Ang-2, показанный для лечения диабетического макулярного отека и влажной дегенерации желтого пятна. 

Несмотря на свою биспецифичность, антителу Regeneron не удалось превзойти в терапевтической эффективности конкурентов, в том числе Eylea (Regeneron\Bayer). Тем не менее, оно выгодно отличается удобством в применении: его нужно вводить не так часто, а это, по мнению аналитиков, будет привлекательным как для врачей, так и для пациентов.

Фарицимабу прочат выручку в объеме 1,41 миллиарда долларов США в год.

6. Онкопрепарат нового класса от Mirati Therapeutics

Адаграсиб – очередной KRAS-ингибитор от небольшой компании Mirati Therapeutics, которая по праву может считаться первооткрывателем этих лекарственных агентов.

KRAS-ингибиторы – малые интерферирующие РНК, которые подавляют экспрессию гена KRAS, кодирующего протоонкоген (онкогенный протеин). Мутации KRAS-гена встречаются примерно в 30% случаев рака легкого, кишечника, поджелудочной и щитовидной желез.

Адаграсиб – очередная попытка Mirati Therapeutics выйти на перспективный рынок этих опухолей. До него компания разрабатывала похожие агенты, но ее опередила Amgen, которой удалось вывести на рынок соторасиб (Lumakras).

Тем не менее, аналитики считают, что адаграсиб – второй на рынке KRAS-ингибитор – имеет огромный потенциал в онкологии, поскольку он будет более эффективен, чем соторасиб. Это подтверждают результаты испытаний, где новый агент хорошо проявил себя как в качестве монотерапиии, так и в комбинации с ингибитором контрольных точек.

По оценкам, продажи нового онкопрепарата должны составить 1,23 миллиарда долларов США в год.

7. Тезепелумаб – многообещающий вариант лечения астмы 

Тезепелумаб – совместный проект AstraZeneca и Amgen, первый в своем классе агент, блокирующий тимусный стромальный лимфопоэтин, молекулу, опосредующую развития воспаления. Его уникальный механизм действия позволяет помочь пациентам с бронхиальной астмой, которые не реагируют на другие варианты терапии. Таким образом, конкурентов у тезепелумаба нет.

Этот препарат – единственный в списке Clarivate Analytics, который уже был утвержден FDA. На сегодня тезепелумаб получил статус орфанного препарата и прорывного лекарства.

Clarivate Analytics прогнозирует продажи на уровне 1,17 миллиарда долларов США.