Новий інгібітор тирозинкінази Брутона спрацював при рецидивуючому розсіяному склерозі

Такі препарати повинні контролювати як гостре запалення, що лежить в основі рецидивів, так і хронічне запалення, яке бере участь у прогресуванні безрецидивного захворювання.

Можливо, цей результат допоможе забезпечити фенебрутініб – потужний та високоселективний інгібітор тирозинкінази Брутона – ферменту, що регулює активацію макрофагів та, відповідно, аутоімунне запалення.

Фенебрутініб — так званий подвійний інгібітор активації В-клітин та мієлоїдних клітин, здатний інгібувати й імунні В-клітини, і мікроглію. Передбачається, що він може знизити активність захворювання та запобігати рецидивам.

Згідно з даними дослідження 2 фази FENopta, фенебрутініб забезпечив зниження активності уражень при рецидивуючих формах розсіяного склерозу та продемонстрував більш високе проникнення в спинномозкову рідину через 12 тижнів лікування.

Усього в випробування було зараховано 106 осіб з рецидивуючим розсіяним склерозом, яких розподілили до групи або прийому 200 мг фенебрутинібу 2 рази на добу, або плацебо у співвідношенні 2:1. Лікування проводилося протягом 12 тижнів; оцінка вогнищ уражень – на 4, 8 та 12 тижнях; рівень препарату вимірювали у зразках ліквору, отриманих за допомогою люмбальної пункції через 12 тижнів.

ʼРанні дані FENopta показують, що фенебрутініб проникає в мозок і здатний модулювати патофізіологічні процеси, повʼязані з розсіяним склерозомʼ, — резюмували автори дослідження.