Новый ингибитор тирозинкиназы Брутона сработал при рецидивирующем рассеянном склерозе

Такие препараты должны контролировать как острое воспаление, лежащее в основе рецидивов, так и хроническое воспаление, которое участвует в безрецидивном прогрессирующем заболевании.

Возможно, этот результат поможет обеспечить фенебрутиниб – мощный и высокоселективыный ингибитор тирозинкиназы Брутона – фермента, регулирующего активацию макрофагов и, соответственно, аутоиммунное воспаление.

Фенебрутиниб — так называемый двойной ингибитор активации В-клеток и миелоидных клеток, способный ингибировать и иммунные В-клетки, и микроглию. Предполагается, что он может снизить активность заболевания и предотвращать рецидивы.

Согласно данным исследования 2 фазы FENopta, фенебрутиниб обеспечил снижение активности поражений при рецидивирующих формах рассеянного склероза и продемонстрировал более высокое проникновение в спинномозговую жидкость через 12 недель лечения.

Всего в испытание было зачислено 106 человек с рецидивирующим рассеянным склерозом, которых распределили в группы либо приема 200 мг фенебрутиниба 2 раза в сутки, либо плацебо в соотношении 2:1. Лечение проводилось в течение 12 недель; оценка очагов поражений – на 4, 8 и 12 неделях; уровень препарата измеряли в образцах ликвора, полученных посредством люмбальной пункции через 12 недель.

«Ранние данные FENopta показывают, что фенебрутиниб проникает в мозг и способен модулировать патофизиологические процессы, связанные с рассеянным склерозом», — резюмировали авторы исследования.