Новый антикоагулянт эффективно предотвращает тромбозы с минимальными «побочками»

Пероральные антикоагулянты – основные средства для профилактики и лечения венозных и артериальных тромбоэмболий. Хотя прямые пероральные антикоагулянты заменили собой антагонисты витамина K по многим показаниям, основным – и опасным – побочным эффектом этих препаратов остается кровотечение. Риск развития кровотечений объясняет недостаточное использование антикоагулянтов у пациентов с фибрилляцией предсердий и неправильное назначение низких доз этих лекарств. Это также объясняет потребность в разработке более безопасных антикоагулянтов.

Ученые надеются, что достойной альтернативой существующим средствам станет милвексиан – новый ингибитор фактора XIa, пероральный антикоагулянт, который отличается на фоне аналогичных средств низкой частотой кровотечений. Препарат был разработан Bristol-Myers Squibb в партнерстве с Janssen (Johnson & Johnson).

Недавно милвексиан проверили в новом исследования 2 фазы AXIOMATIC-TKR, которое проводили в Университете Макмастера в Гамильтоне (Онтарио, Канада). 1 242 пациента, у которых было запланировано эндопротезирование коленного сустава, случайным образом распределили в одну из семи схем терапии милвексианом (от 25 мг до 200 мг), которых впоследствии сравнивали с выборкой получавшей подкожные инъекции эноксапарина.

По результатам испытания, венозная тромбоэмболия возникла у 21% пациентов, получавших эноксапарин. У пациентов, получавших милвексиан, это осложнение развивалось с разной частотой:

• 21% — 25 мг два раза в день,
• 11% — 50 мг два раза в день,
• 9% — 100 мг два раза в день,
• 8% — 200 мг два раза в день,
• 25% — 25 мг один раз в день,
• 24% — 50 мг один раз в день,
• 7% — 200 мг один раз в день.

Кровотечения возникали у 4% пациентов, получавших милвексиан, и у 4% пациентов, получавших эноксапарин, в то время как большие или клинически значимые небольшие кровотечения возникали у 1% пациентов, получавших милвексиан, и у 2% пациентов, получавших эноксапарин.

Фактор свертывания крови XIa – перспективная мишень для разработки более безопасных антикоагулянтов. Этот белок является важным драйвером роста тромба, активирующим коагуляционный каскад по внутреннему пути. Также он играет определенную роль в гемостазе.