Українські вчені розроблять ультраефективний антибіотик від туберкульозу

Українські вчені розроблять ультраефективний антибіотик від туберкульозу

Пандемія загострила ризики мультирезистентного туберкульозу: вірус SARS-CoV2 — збудник атипової пневмонії, й у пацієнтів з туберкульозом перебіг Covid-19 зазвичай важчий, а ризик смертності вищий.

Тому співробітники Інституту молекулярної біології та генетики (ІМБГ) НАН України взялися за розробку оптимальних для лікування резистентних форм туберкульозу антибіотиків.

Основною причиною розвитку стійкості до антибіотиків визначено мутації амінокислотних залишків в активному сайті білка-мішені, з яким звʼязується ліки. Через виникнення таких мутацій антибіотик втрачає здатність звʼязуватися зі мішенню, отже, втрачає свою ефективність.

Для розробки досконаліших препаратів вітчизняні вчені використовували стратегію, при якій антибіотик буде звʼязуватися з двома мішенями, оскільки це дозволить істотно знизити ймовірність розвитку мікробної резистентності.

В якості мішеней вчені з Інституту молекулярної біології та генетики використовували два ферменти, що відповідають за синтез білків мікобактерій: лейцил-тРНК і метіоніл-тРНК.

За допомогою методів віртуального скринінгу і машинного навчання дослідники підібрали ефективні інгібітори цих ферментів. Нові лікарські кандидати активні одразу проти трьох штамів збудника туберкульозу —

  • рифампіцин-резистентного штаму (rpoBS450L),
  • ізоніазид-резистентного штаму (katGdel)
  • і моксифлоксацин-резистентного штаму (gyrAD94K) Mycobacterium tuberculosis.

Відзначається, що це не перша робота вчених з Інституту молекулярної біології і генетики, спрямована на боротьбу зі стійким туберкульозом: чотири роки тому Інститут продав одній із українських фармацевтичних компаній ліцензію на використання двох своїх патентів.