Безрецептурные седативные средства. Фармацевтическая опека пациентов и собственного здоровья

Журналист, редактор The PharmaMedia

Доктор медицинских наук, профессор

Ежедневно в аптеку обращаются люди с просьбой порекомендовать «что-нибудь успокоительное». Как подобрать самый лучший препарат именно для этого пациента? Ключ, как всегда, – в понимании природы недомогания и возможных вариантов его преодоления.

Как фармацевту самому справиться со стрессами и быть максимально эффективным для пациента, сделать правильный выбор среди разнообразия препаратов этой группы?

Разобраться в этом читателям ThePharmaMedia помогут кандидат медицинских наук, врач-психолог Алексей МИСЮРА и доктор медицинских наук, профессор, заведующий кафедрой клинической фармакологии и клинической фармации НМУ имени А.А. Богомольца Николай ХАЙТОВИЧ.

Стресс и паническое расстройство: что происходит с организмом

Не каждый стресс вреден, например, эустресс не разрушает наш организм, а наоборот, активирует все его резервы и способствует адаптации. Эустресс – это острое состояние, оно длится недолго, чтобы не истощить функциональные резервы человека.

Таким образом, эустресс – это полезный стресс.

Другой характер действия у дистресса, который уничтожает все предохранители, служащие адаптации, разбалансирует работу нервной системы, а затем гормоны, выделяемые под его влиянием, так называемые «гормоны стресса» – кортикостероиды и катехоламины, довершают это дело: все системы и органы человека испытывают чрезмерную нагрузку, что часто приводит к развитию соматических заболеваний.

Сегодня по результатам многочисленных исследований доказана роль в этом процессе гипоталамо-гипофизарно-надпочечной оси, благодаря вегето-эндокринному сопровождению мысль или эмоция под влиянием стресса, превращается в сбой в работе сердечно-сосудистой, дыхательной систем, работы желудочно-кишечного тракта и т.д.

Не так часто описывается клеточный стресс. Так же, как и с формированием ответа на бактериальное вторжение: Toll-liked receptors (TLR) рецепторы определяют, что рядом «чужой» → передают информацию в клетку → информация через сигнальную систему (нуклеарный фактор кВ (NF-kappa B) передается в ядро ​​→ запускается противодействие/ответ (воспалительные факторы, борющиеся с инфекцией).

Точно такой же механизм, но уже в ответ на факторы повреждения, к которым может относиться, например, гипоксия (возникающая на фоне стресса). При этом образуется большое количество активных форм кислорода, к которым также есть рецепторы.

Таким образом, ученые доказали одинаковый ответ на повреждения от инфекции и в результате стресса – в обоих случаях организм ответит воспалением.

Собственно, этот ответ на стресс и приводит к повреждениям.

К примеру, за время войны было и остается много обращений из-за высокого артериального давления. Механизм возникновения гипертензии на фоне стресса – это пример ремоделирования сосудов при стрессе, когда просвет сосуда сужается из-за утолщения его стенки (гипертрофия происходит из-за постоянно повторяющихся воздействий стрессовых факторов), сердце начинает биться с большей силой, повреждается эндотелий, нарушается выделение им факторов, расширяющих сосуды, и возникает гипертензия.

При этом стресс/дистресс может длиться долго, поддерживаться все время на достаточно высоком уровне, истощая функции иммунной системы. В результате человек начинает болеть, и без снижения уровня стресса, любая терапия будет неэффективной.

Нозологические «плоды» стресса

Важно знать, что с помощью механизма, приведенного выше, у людей формируется разная патология, ассоциированная с психовегетативным синдромом: артериальная гипертензия, мигрень, головная боль напряжения, синдром хронической усталости, гипервентиляционный синдром, нарушение сердечного ритма, синдром раздраженного кишечника и т.д.

Таким образом, психоэмоциональный стресс, проигнорированный/не проработанный, очень быстро реализуется в повреждение определенных органов, а на этом этапе его уже прорабатывать поздно, ведь морфологические изменения в организме уже произошли, к сожалению. Это не означает, что в дальнейшем о стрессе можно забыть, его необходимо контролировать и пытаться снизить.

Но желательно реагировать без промедления, чтобы реакция на событие не сказалась более тяжелыми повреждениями.

Свои последствия имеет и паническое расстройство (принадлежит к спектру тревожных расстройств) – это особое состояние повторяющихся эпизодов паники после пережитого события, которое ассоциировалось со страхом высокой интенсивности – страхом смерти. С тех пор любое упоминание о том страшном событии запускает каскад внутренних реакций:

Потливость → рвота → головокружение → боль в груди → сердечный приступ → жар/холод → дрожание конечностей → нарушение дыхания → страх смерти.

К этому добавляется еще и страх (беспричинный), что такой приступ произойдет в одиночестве, когда рядом некому будет помочь и тогда он закончится смертью.

Клинически: паническое расстройство развивается только в активном состоянии, как правило, неожиданно, и достигнув своего пика (вегетативные расстройства, беспричинный страх) за 10 минут, длится еще 15-30 минут. После приступа человек испытывает общую слабость и подавленность.

После первого такого приступа беспричинный страх конкретизируется в опасения: потерять сознание, упасть и умереть.

Характерным для панического расстройства является циклическое повторение всего каскада снова и снова.

Поэтому человек, страдающий паническим расстройством вынужден постоянно принимать лекарства, чтобы избавиться от ощущения страха и тревоги.

Со временем к этому добавляется еще и нарушение сна, что провоцирует ухудшение когнитивных функций – внимания, кратковременной памяти.

Алгоритм лечения тревожности, возбуждения

Немедикаментозная терапия

Дыхание в бумажный мешок – один из лучших скоропомощных немедикаментозных методов снятия панической атаки. Поскольку из-за развивающейся гипервентиляции во время приступа теряется углекислота, что вызывает чувство одышки, недостатка воздуха.

Современные протоколы лечения тревожных расстройств рекомендуют использовать для разных форм заболевания следующие разновидности терапии:

  • для легкой формы – только когнитивно-поведенческая терапия,
  • средней тяжести – когнитивно-поведенческая терапия + антидепрессанты (при необходимости),
  • тяжелая форма – антидепрессанты + когнитивно-поведенческая терапия. 

Основная цель когнитивно-поведенческой терапии

  • научить человека расслабляться в целом и, в частности, расслаблять мышцы рук, шеи и челюстные;
  • научить анализировать событие, чтобы превращать его в опыт и не более того.

Гигиенические поведенческие вмешательства для улучшения сна

  • Постоянное время засыпания и пробуждения
  • Достаточная продолжительность сна
  • Не принуждать себя к засыпанию
  • Избегать смотреть на часы
  • Темнота (!) и тишина в спальне
  • Избавиться от потенциальных разрушительных воздействий на сон (телефон, ТВ, другие экраны)
  • Не принимать перед сном психоактивные вещества
  • Обеспечить регулярные упражнения, но не перед сном
  • Решить (по возможности) стрессовые ситуации и расслабиться перед сном
  • Избегать дневной дрёмы.

Диета

Обязательно нужно ограничить потребление психостимуляторов:

  • продукты, содержащие кофеин: чай, кофе, кола;
  • препараты на растительной основе, эфедрин и т.д.

Медикаментозная терапия

Классификация седативных препаратов

  • Бензодиазепины
  • Золпидем, зопиклон, залептон (снотворные)
  • Барбитураты (сейчас используются очень редко)
  • Агонисты мелатониновых рецепторов (снотворные)
  • Антагонисты орексена.

Бензодиазепины

Эти антитревожные средства были синтезированы в 50-е годы 20 века, но и сейчас широко используются в некоторых странах, в частности, в нашей. Но из-за сложной фармакокинетики и некоторых других недостатков (быстрое привыкание, синдром отмены и пр.), их применение вытесняется препаратами других групп.

Показания к транквилизаторам
Лекарственное средство Показания
Алпрозалам Тревожность, паника, фобии
Диазепам Тревожность, предоперационная седация, мышечная релаксация, состояние отмены, судороги
Лоразепам Тревожность, предоперационная седация, эпилептический статус (в/в)
Мидазолам Предоперационная седация, анестезия (в/в)
Темазепам Инсомнии
Оксазепам Инсомнии, тревожность
Побочные эффекты бензодиазепинов:
  • дневная сонливость, слабость,
  • явления гиперседации,
  • ослабление концентрации внимания,
  • трудности запоминания новой информации,
  • забывчивость,
  • спутанность сознания,
  • существенное снижение когнитивных функций.

Последнее – причина того, что во всем мире от бензодиазепинов сегодня отказываются.

А из-за выраженного синдрома отмены препараты этой группы назначают до 2 недель. Более длительные курсы требуют постепенной отмены:

  • 2-12 недель – снижение дозы на 50% каждые 3-4 дня,
  • 12-24 недели – снижение дозы на 25% каждые 3-4 дня,
  • более 24 недель – снижение дозы на 25% каждые 2-3 недели.

Антидепрессанты

Сегодня во всем мире для лечения тревожных расстройств и депрессий акцентируется внимание на использовании селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОС) – антидепрессантов третьего поколения.

Детям также назначают СИОС, когда речь идет о хроническом состоянии.

Для симптоматического лечения острых состояний тревожности у детей существует единственный препарат – гидроксазин:

  • он обладает антигистаминным эффектом, но более выражено его антитревожное действие, которое быстро возникает: жидкие формы – за 5-10 минут, таблетки – через 30-40 минут;
  • легко дозировать: 1-2 мг/кг (от 3 лет);
  • используется 1 раз в сутки;

Доза гидроксазина для взрослых: 50 мг/сут.

Для беременных, как известно, лучше не применять никаких ЛС, но иногда врач может назначить СИОС в минимальной эффективной дозе.

Но исследования последних лет свидетельствуют, что даже невысокие дозы СИОС могут приводить к дефектам плода и повышают риски легочной гипертензии у новорожденных.

Таким образом, для беременных единственным (!) безопасным средством лечения тревожного расстройства является когнитивно-поведенческая терапия.

Седативные фитопрепараты

Это большая группа аптечного ассортимента. Они очень широко используются, достаточно эффективны. Единственная их проблема – отсутствие доказательной базы.

Зато эти препараты имеют много преимуществ: они эффективны, но при этом почти не имеют нежелательных побочных эффектов.

Поэтому любой седативный фитопрепарат смело можно рекомендовать взрослому человеку, но детям они НЕ рекомендованы.

Популярный в Украине Барбовал очень подходит для людей с болезнью Жильбера. У этих пациентов накапливается билирубин в крови, а входящий в состав препарата фенобарбитал снижает его уровень.

Другие препараты, используемые в качестве седативных ЛС
ЛС Действие Особенности Особенности назначения
Доксиламин H1-гистаминоблокатор Седативное и снотворное действие, Т1/2 – 10 часов Иногда для улучшения сна, но есть риск дневной сонливости
Гвайфенезин Миорелаксирующее и анксиолитическое Антитривожное действие Умеренная тревожность
Зверобой Вяжущее, противовоспалительное, противомикробное, способствующее регенерации тканей; умеренное влияние на желчеотделение, возбуждение желудочной секреции Индуктор метаболизма Если пациент не принимает других лекарств
Барбовал Седативное и снотворное действие, снижает уровень билирубина в крови Индуктор метаболизма Если пациент не принимает других лекарств, болезнь Жильбера.
Магний Нейропротекторнаое Нейропротекторное действие При хроническом стрессе для предупреждения повреждения ЦНС
Глицин Блокатор NMDA* рецепторів  Нейропротекторное действие При хроническом стрессе для предупреждения повреждения ЦНС

Резюмируя, заметим, что эмоциональный стресс нарушает вегетативно-эндокринную регуляцию, вызывая инсомнию, невротические расстройства, психосоматические заболевания. Поэтому важно этому противодействовать, снижая его влияние на организм и нормализовав сон. Для этого мы можем использовать широкий спектр препаратов, но следует знать особенности их действия и применения:

Бензодиазепины при коротком применении эффективно снижают тревогу, страх, фобии и панические расстройства, но ассоциируются с высоким риском зависимости.

Гидазепам имеет Т1/2 четыре дня, поэтому может применяться только 1 раз в неделю.

Алпрозалам эффективен для пациентов с паническими атаками.

Гидроксазин – антигистаминный препарат, но используется для симптоматического лечения тревожности у детей и взрослых.

Фитосредства седативного действия могут быть полезны при невысоком уровне стресса.