Зосурабалпин протестируют как средство для лечения инфекций, вызванных опасной супербактерией — устойчивой к карбапенемам Acinetobacter baumannii (CRAB).
CRAB — наиболее распространённая причина внутрибольничного сепсиса и других тяжёлых инфекций, занимающая первое место в списке «приоритетных патогенов» ВОЗ. Как и многие другие множественно-устойчивые бактерии, например некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, CRAB являются грамотрицательными. В отличие от грамположительных, грамотрицательные бактерии покрыты внешней клеточной мембраной из молекул липополисахаридов, которые защищают микробы от внешних воздействий и делают их более устойчивыми к угрозам, включая антибиотики.
Зосурабалпин действует, ингибируя бактериальный белковый комплекс LptB2FGC. Это блокирует транспорт липополисахаридов на поверхность микроорганизма, где они должны формировать защитную внешнюю мембрану. Вместо этого липополисахариды накапливаются внутри клетки до токсичных уровней, что в конечном итоге убивает бактерию.
Roche планирует испытать зосурабалпин в ключевом исследовании, сравнивая его со стандартными методами лечения устойчивых госпитальных инфекций, в конце 2025 или начале 2026 года. В испытание включат около 400 госпитализированных пациентов с инвазивными, потенциально летальными инфекциями. Успех этого исследования может стать значительным прорывом в борьбе с микробной устойчивостью, поскольку экспериментальный антибиотик станет первым новым средством против грамотрицательных бактерий за последние 50 лет, получившим регуляторное одобрение.
Отмечается, что зосурабалпин — антибиотик узкого спектра действия, нацеленный именно на Acinetobacter, что снижает риск нарушения микрофлоры и развития устойчивости у других бактерий.
Помимо зосурабалпина, Roche разрабатывает ещё один антибиотик — ингибитор LepB RG6436, направленный на карбапенем-устойчивые инфекции, который находится на ранних стадиях клинической разработки.
