Синтезирована молекула, которая убивает трудноизлечимые виды рака

Исследование, которое проводилось в изолированных клетках опухолевой ткани человека, удалось реализовать после более чем десятилетних разработок небольших молекул, нацеленных на белок-белковые взаимодействия в организме. На основе результатов этих работ сотрудник Техасского университета в Далласе ранее синтеировал экспериментальные терапевтические соединения, направленные против резистентного рака молочной железы и рака простаты.

В последнем испытании ученые протестировали один из таких кандидатов на предмет эффективности против клеток рака молочной железы, в том числе ER-положительных и ER-отрицательных.

Новое соединение под названием ERX-41 не повреждало здоровые клетки, но при этом уничтожало злокачественные – причем независимо от того, имели ли они эстрогеновые рецепторы. Ученые отметили, что наибольшую активность ERX-41 проявляло против клеток трижды негативного рака молочной железы.

Примечательно, что разработчикам потребовалось несколько лет, чтобы выяснить, на какой именно белок влияет ERX-41. В итоге обнаружилось, что ERX-41 связывается с клеточным белком, называемым лизосомальной кислой липазой А (LIPA).

LIPA находится в эндоплазматическом ретикулуме – органелле, которая обрабатывает и сворачивает протеины. Там LIPA действует как шаперон (белок теплового шока) при сворачивании протеинов, и это увеличивает стресс внутри эндоплазматического ретикулума, что, в свою очередь, вызывает гибель раковых клеток.

«Чтобы опухолевая клетка быстро росла, она должна производить много белков, а это создает нагрузку на эндоплазматический ретикулум. Злокачественные клетки чрезмерно перепроизводят LIPA, гораздо больше, чем здоровые. Связываясь с LIPA, ERX-41 блокирует процессинг белка в эндоплазматическом ретикулуме, что приводит к гибели раковых клеток», — объяснили исследователи.