Боль в суставах, мышцах и спине: кому, когда и как рекомендовать локальные формы НПВП

Журналист, редактор The PharmaMedia

Доказано, что локальные формы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не уступают по своей эффективности пероральным. Но эффективность такой терапии зависит от правильности ее применения.

О том, в каких случаях целесообразно и как использовать топические препараты для купирования болевого синдрома и воспаления в мышцах и суставах, рассказывает руководитель центра ревматологии, остеопороза и иммунобиологической терапии Клинической больницы «Феофания» ГУД, доктор медицинских наук, профессор, Заслуженный врач Украины Ирина ГОЛОВАЧ.

Виды локальной терапии боли в мышцах и спине

В настоящее время наработана большая доказательная база относительно эффективности и целесообразности применения топических форм для лечения боли в нижней части спины (острого и хронического) и остеоартрита.

Локальную терапию патологии суставов и мышц делят на два вида:

1. Неинвазивная локальная терапия – применение препаратов в виде мазей, гелей, пластырей, линиментов, эмульсий, паст, местного действия аппликационной терапии, компрессов.

По характеру действия делится на:

  • локального действия на кожу,
  • общего резорбтивного действия (за счет всасывания основных компонентов в кровь),
  • рефлекторного действия (через нервные окончания).

2. Инвазивная локальная терапия – предусматривает нарушение целостности кожных покровов: лекарственное средство (ЛС) вводится непосредственно в патологический очаг (например, инъекции ГКС или гиалуроновой кислоты в мягкие ткани сустава или в полость сустава).

Краткий мастер-класс: как получить максимальный клинический эффект

В 2021 году в Украине был принят Протокол фармацевта при отпуске лекарственных средств без рецепта «Симптоматическое лечение боли в мышцах и спине», где изложены принципы локальной терапии болевого синдрома опорно-двигательного аппарата. Фармацевты должны руководствоваться этим документом.

Следует обратить внимание, что для достижения желаемого клинического эффекта топической терапии необходимо учитывать следующие факторы:

  1. концентрация действующего вещества (большая концентрация дает больший лечебный эффект);
  2. оптимальная терапевтическая доза (!):
  3. на крупные суставы наносить от 5 до 10 см гелевого/мазевого основания,
  4. на средние – 3-5 см,
  5. на мелкие – 1-2 см;
  6. кратность аппликаций – 3-4 раза в день;
  7. длительность применения (максимальная эффективность развивается в течение 2 недель).

Также важно помнить, что всасывание веществ кожей не одинаково на всех ее участках. Лучше всего лекарства будут всасываться там, где температура кожи немного выше физиологической. Поэтому для скорейшего поступления препарата рекомендуется в течение 3-5 минут согревать участок кожи над суставом перед нанесением лекарства. Особенно это актуально для пожилых людей, поскольку проницаемость их кожи снижена.

Преимущества различных топических форм лекарств

Общие преимущества использования лекарственных форм для местного лечения суставной и мышечной боли:

  • Относительная простота и безопасность применения;
  • возможность использовать как местный, так и резорбтивный эффекты;
  • минимальная выраженность побочных эффектов (в частности, со стороны ЖКТ) из-за незначительного системного действия;
  • высокая концентрация действующих веществ в месте нанесения препарата – непосредственно в зоне воспаления и боли;
  • возможность совместить в одном препарате эффекты нескольких веществ с разными механизмами действия;
  • возможность продления периода/длительности действия препарата.
Мази
Достоинства Недостатки
просто и безопасно использовать;  мази на основе вазелина плохо высвобождают действующее вещество;
можно использовать местное и/или резорбтивное действие; при попадании на кожу и одежду мазь оставляет масляные пятна;
незначительное системное действие;  мазям на гидрофобной основе свойственен «парниковый» эффект.
высокая концентрация действующих веществ в месте боли и воспаления – месте нанесения мази;
одна мазь может состоять из веществ разных по механизму действия и направленности лечебного эффекта;
возможность пролонгированного действия.
Гели
Преимущества Недостатки
гель – гидрофобное основание, охлаждающее и успокаивающее больное место; гель – нестабильная лекарственная форма, при длительном хранении происходит его расслоение;
пролонгированное действие; диффузия действующего вещества в ткани из гелевой лекарственной формы происходит медленнее, чем из мази или раствора;
быстрое всасывание и высыхание; в то же время, то же самое свойство - медленное высвобождение действующего вещества из геля - позволяет достигать длительного действия препарата;
возможность применять на ночь; гели обладают выраженным системным действием, что не всегда желательно, ведь это повышает вероятность развития побочных эффектов.
наличие увлажняющего эффекта для кожи;
гель улетучивается, поверхность кожи охлаждается, интенсивность воспаления снижается, уменьшается отек;
при попадании на кожу или одежду гель легко смывается водой, не оставляя следов (в отличие от мазей).

Когда целесообразно использовать топические препараты

Топическое лечение обычно применяют при различных видах травм и болевом синдроме в суставах и спине:

Как правильно использовать топические препараты

Отпуская НПВП в форме мази или геля, фармацевт должен предупредить пациента (его представителя) о следующем:

  • необходимо проверить чувствительность к препарату: нанести небольшое количество мази/геля на ограниченную поверхность кожи;
  • наносить препарат следует с помощью аппликатора без усилий/давления/втирания непосредственно на болевой участок;
  • обычно мази/гели содержат специальные линейки для правильной дозировки препарата (так что те 5 или 10 см, о которых говорились выше, можно четко отмерить);
  • при нанесении местно-раздражающих мазей следует пользоваться перчатками, а затем тщательно вымыть руки с мылом;
  • мазь начинает действовать через несколько минут, а максимального эффекта достигает через 20-30 минут;
  • рекомендуется наносить 2-3 раза в день.

Фармацевтическая опека суставной и мышечной боли

  • Мази и гели, содержащие НПВП, следует наносить только на неповрежденные участки кожи, тщательно избегая раневой поверхности и других поврежденных участков;
  • мази и гели, содержащие НПВП, не следует наносить под воздухонепроницаемые повязки;
  • при применении мазей и гелей, содержащих НПВП, могут возникать явления контактного дерматита: зуд, гиперемия, отечность кожи, папулы, чешуйки, везикулы. При появлении указанного использование мази следует прекратить;
  • чтобы предотвратить ожоги, нельзя сочетать мази, гели и кремы, обладающие согревающим действием с грелками, воздухонепроницаемыми повязками и эластичными бинтами;
  • при нанесении мазей и гелей с НПВП на обширные участки или/и длительном использовании могут возникать побочные эффекты, подобные таковым при приеме пероральных форм этих препаратов;
  • при использовании мазей и гелей с диклофенаком, может развиться фотосенсибилизация;
  • передозировка ЛС с НПВП в виде мазей и гелей проявляется следующими симптомами: дискомфорт в эпигастрии, тошнота, головная боль, головокружение (чаще всего – при использовании салицилатов);

При возникновении признаков повышенной чувствительности или симптомов передозировки препарат следует немедленно смыть теплой водой.

Правила применения местно-раздражающих мазей

  • Вымыть руки с мылом после использования таких препаратов, избегать их попадания на слизистые;
  • местно-раздражающие мази не используют на лице, глаз и слизистых оболочек;
  • местно-раздражающие мази не следует наносить на чувствительные участки кожи (передняя поверхность шеи, нижняя часть живота, внутренняя поверхность бедер);
  • люди со светлыми волосами имеют более чувствительную кожу и могут сильнее реагировать на раздражитель. Следовательно, согревающий эффект может быть достигнут при применении низких доз подобных препаратов;
  • не следует принимать ванну или душ перед и сразу после применения местно-раздражающих мазей. Покраснение кожи и интенсивное чувство тепла в течение нескольких часов после применения таких мазей обусловлены потением или согреванием;
  • эффекты местно-раздражающих мазей можно снизить, смазав кожу маслом или жирным кремом.

Преимущества применения топических НПВП

Согласно основам доказательной медицины, в частности, данным Кохрановского обзора:

  • доказательная медицина подтверждает, что некоторые топические НПВП по своей эффективности как минимум не уступают системным;
  • в то же время системные нежелательные эффекты при применении топических НПВП не отличаются от уровня плацебо;
  • везде, где только возможно достичь очага боли и воспаления, применение топических НПВП необходимо (!);
  • применение местных НПВП более чем оправдано, ведь позволяет ВДВОЕ повысить эффективность терапии без повышения риска побочных эффектов.

Итак, как уже говорилось, очевидным преимуществом локальной терапии является ее непосредственное влияние на основной очаг поражения – орган мишень, то есть сустав. При этом в пораженном органе достигается максимальная терапевтическая концентрация препарата, что уменьшает потребность в назначении медикаментов системного действия, и таким образом уменьшает токсическое влияние последних.

Как выбрать препарат: 5 качеств идеального топического НПВП

  1. Действующее вещество должно иметь лучшие показатели эффективности против боли и воспаления.
  2. Активный компонент должен быть безопасным для суставного хряща и других тканей – обладать хондронейтральным или хондропротекторным действием.
  3. Лекарственная форма должна обеспечивать хорошее (наилучшее) проникновение в зону воздействия.
  4. Препарат должен избирательно накапливаться в месте приложения лечебных свойств и отсутствовать практически в системном кровотоке.
  5. Кратность нанесения препарата должна быть в пределах 1-2 раза в сутки, а органолептические свойства – приятными, чтобы обеспечить приверженность пациента к лечению.

По выводам Кохрановского осмотра, полученного на 7688 пациентах в 32 исследованиях, препаратом выбора по обезболивающему действию является молекула кетопрофена, который оказался значительно эффективнее других ЛС этой группы по интегральному показателю NNT (numbers needed to treat: индометацин не отличался от плацебо, тогда как (NNT 2,6), фелбинак (NNT 3,0), ибупрофен (NNT 3,5) и пироксикам (NNT 4,2) были значительно лучше, чем плацебо). 

Факторы, влияющие на трансдермальное проникновение:

  • химическая структура;
  • свойства ЛС, такие как: молекулярная масса, гидрофильные или гидрофобные свойства, свободная кислота или свободное основание против солевой формы молекулы;
  • состав рецептуры: наличие вспомогательных веществ, усиливающих проникновение через кожу и т.д.

Таким образом, все указанные свойства топических НПВП обуславливают их широкое использование в качестве терапии первой линии для лечения боли и воспаления опорно-двигательного аппарата. А быстрый эффект, безопасность и легкость применения делают их незаменимыми и в военное время.