Зосурабалпін перевірять як засіб для лікування інфекцій, спричинених небезпечною супербактерією – резистентною до карбапенему Acinetobacter baumannii.
Резистентні до карбапенему бактерії Acinetobacter baumannii (CRAB) – найпоширеніша причина внутрішньолікарняного сепсису та інших важких інфекцій, які займають перше місце в списку «пріоритетних патогенів» ВООЗ. Як і багато інших множинно-резистентних бактерій, таких як деякі штами Pseudomonas aeruginosaі, CRAB є грамнегативними. На відміну від грампозитивних, грамнегативні бактерії вкриті зовнішньою клітинною мембраною, що складається з молекул ліпополісахаридів – вони захищають мікробів від впливу навколишнього середовища і роблять їх більш стійкими до загроз, у тому числі до антибіотиків.
Зосурабалпін працює шляхом інгібування бактеріального білкового комплексу LptB2FGC. Це, своєю чергою, блокує транспорт ліпополісахаридів на поверхню мікроорганізму, де вони мають утворити захисну зовнішню мембрану – натомість ліпополісахариди накопичуються до токсичних рівнів усередині клітини та зрештою вбивають бактерію.
Roche планує перевірити зосурабалпін в опорному дослідженні, де його порівнюватимуть зі стандартними методами фармакотерапії резистентних госпітальних інфекцій, наприкінці 2025 або на початку 2026 року. У випробування зарахують близько 400 госпіталізованих пацієнтів з інвазивними потенційно летальними інфекціями. Успіх цього дослідження може стати значним проривом у боротьбі з мікробною резистентністю, оскільки експериментальний антибіотик стане першим новим засобом проти грамнегативних бактерій за останні 50 років, який отримає регуляторне схвалення.
Зазначається, що зосурабалпін – антибіотик вузького спектра дії, спрямований саме на Acinetobacter, що зменшує ризик порушень мікрофлори та розвитку резистентності в інших бактерій.
Окрім зосурабалпіну, Roche розробляє ще один антибіотик — інгібітор LepB RG6436, націлений на карбапенем-резистентні інфекції, що перебуває на ранніх стадіях клінічного розвитку.