Вчені з Японії розробили для боротьби з агресивним раком шкіри новий препарат, який випромінює альфа-частинки.
Метастатична меланома (меланома IV стадії) становить значну проблему через схильність до поширення. Традиційна променева терапія з використанням радіонуклідів, що випромінюють бета-частинки, має обмеження, в першу чергу через далекосяжний характер випромінювання і його відносно низьку передачу енергії: така радіотерапія часто пошкоджує здорові тканини.
У відповідь на ці виклики дослідницька група з Університету Чіба запропонувала альтернативний підхід – таргетну терапію альфа-частинками (ТАТ), який забезпечує доставку високоенергетичного випромінювання безпосередньо до злоякісних клітин, мінімізуючи при цьому пошкодження здорових тканин. В ТАТ використовуються радіоізотопи, які випромінюють високоенергетичні альфа-частинки, що мають короткий діапазон випромінювання. Це дозволяє точно націлюватися на ракові клітини.
Щоб підвищити точність променевої терапії, японські вчені розробили NpG-GGN4c — препарат на основі пептиду α-MSH, мічений астатом-211 (211At), який має період напіврозпаду 7,21 години. Пептид у складі NpG-GGN4c націлюється на рецептори меланокортину-1 (MC1R), які надмірно експресуються в клітинах меланоми.
Ефективність кандидату успішно перевірили на моделях мишах. Його перемога у доклінічних дослідженнях вказує на багатообіцяюче майбутнє альфа-випромінюючих радіофармпрепаратів у лікуванні пухлин.
Молекулярний дизайн NpG-GGN4c може бути застосований в розробці інших радіофармацевтичних препаратів, мічених 211At, потенційно розширюючи застосування таких ліків за межі меланоми.