Bristol-Myers Squibb реєструє антипсихотик нового покоління – його переваги та побічні ефекти

Безпека та ефективність Cobenfy оцінювалися у дослідженнях фази III EMERGENT-2 та EMERGENT-3 – обидва дослідження досягли своїх первинних кінцевих точок. У EMERGENT-2 було включено 252 дорослих із шизофренією, у яких незадовго до цього спостерігалося погіршення психотичних симптомів, що потребувало госпіталізації. Всі були випадково розподілені у співвідношенні 1:1 для отримання ксаномеліну-троспію або плацебо після двотижневого періоду скринінгу. Наприкінці періоду лікування Cobenfy був повʼязаний зі значним зниженням на 9,6 бала за підшкалою позитивних та негативних синдромів (PANSS) порівняно з плацебо. Загальні бали PANSS знизилися на 21,2 бала при прийомі Cobenfy проти 11,6 бала при застосуванні плацебо.

Серед побічних ефектів нового препарату було відзначено закрепи (21%), диспепсія (19%), нудота (19%), блювання (14%), головний біль (14%), гіпертонія (10%), запаморочення (9%) та ГЕРХ \ печія (6%).

KarXT створила компанія Karuna Therapeutics, яку Bristol-Myers Squibb викупила цього року. Як повідомляє Medscape Medical News, розробка може стати переломним моментом у лікуванні шизофренії на підставі вражаючих результатів випробувань фази III. Основна відмінність, яка відрізняє його від препаратів, що застосовуються зараз – відсутність важких побічних ефектів.

Антипсихотики першого покоління, що зʼявилися у 1950-х, націлювалися на постсинаптичний рецептор дофаміну 2 (D2). Хлорпромазин, перший із цього класу, був схвалений FDA у 1954 році. Після цього була розробка численних препаратів з тим самим механізмом дії. Відомо, що ці ліки мають суттєві побічні ефекти, особливо неврологічні, такі як паркінсонізм.

1989 року були представлені антипсихотики другого покоління, починаючи з клозапіну. Вони, як і до цього, таргетувалися на рецептор D2, але при тому викликали менше неврологічних побічних ефектів. На жаль, нікуди не поділися інші небажані явища, такі як підвищений ризик розвитку інфекцій, збільшення маси тіла, підвищення рівня глюкози та ліпідів у крові. Такі «побочки» часто змушувати шукати зміну ліків та були поширеною причиною низької прихильності до терапії загалом.

KarXT – це принципово новий підхід до купірування симптомів шизофренії, який працює шляхом вибіркової активації мускаринових рецепторів M1 та M4 у галузях мозку, повʼязаних із симптомами шизофренії, без будь-якої блокади дофамінових рецепторів, а значить і без важких побічних ефектів.

Схожі препарати розробляють також AbbVie та Neurocrine Biosciences.