Telomir Pharmaceuticals рассчитывает получить одобрение эпигенетического препарата при агрессивном раке яичников

Заявка включает результаты завершённых токсикологических и фармакологических исследований, а также данные о производственных процессах. После получения разрешения FDA Telomir Pharmaceuticals планирует начать клиническое исследование фазы I/II, в рамках которого Telomir-Zn будут оценивать в режиме монотерапии трижды негативного рака молочной железы.

Telomir-Zn описывают как первый в своём классе металло-модулирующий эпигенетический агент. Механизм действия молекулы заключается в регуляции эпигенетических процессов через манипуляцию ионами металлов (в частности железа) в клетках опухолей.

Telomir-Zn попадает в злокачественную клетку и специфически взаимодействует с опухолевым микроокружением. Молекула сконструирована как агент, который «ищет» зоны с нарушенным метаболизмом металлов, характерным для агрессивных форм рака. Во многих опухолях наблюдается избыток железа, который активирует специфические ферменты — деметилазы гистонов и диоксигеназы. Telomir-1 связывает избыточное железо, фактически «выключая» эти ферменты, которые злокачественная клетка использует для выживания и быстрого деления.

Далее происходит эпигенетическое перепрограммирование. Из-за блокирования ферментов меняется химическая модификация ДНК и белков-гистонов. Это приводит к восстановлению нормального транскрипционного контроля: гены, которые способствуют росту опухоли (онкогены), подавляются, а гены-супрессоры опухолей, которые были «выключены» раком, активируются. Изменение эпигенетического профиля лишает рак механизмов защиты от иммунной системы и традиционной терапии. Клеточный цикл останавливается, злокачественная клетка теряет способность к неконтролируемому делению и метастазированию. В результате критического нарушения внутренних регуляторных процессов и восстановления способности клетки к самоконтролю запускается процесс апоптоза (запрограммированной гибели) опухолевой клетки, что приводит к уменьшению размеров опухоли.