ИБС: переход с тикагрелора на кангрелор не несет риска межлекарственных взаимодействий

Кангрелор и тикагрелор – прямые ингибиторы рецептора тромбоцитов P2Y12, блокирующие индуцированную АДФ активацию тромбоцитов и их агрегацию. Хотя действие тикагрелора обратимо, ингибирование тромбоцитов, вызванное этим сильнодействующим препаратом, длится не менее 3 дней.

При ишемической болезни сердца (ИБС) все чаще используются представители новой генерации ингибиторов P2Y12-рецепторов, однако различные режимы применения таких лекарств все еще изучены недостаточно.

«В настоящее время кангрелор используется у пациентов, не получавших предварительно лечение пероральным ингибитором P2Y12. Однако в реальной клинической практике, особенно в условиях высокого риска, например, при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST, многие пациенты проходят лечение предварительно. Как известно, эффекты ряда пероральных препаратов обычно проявляются с задержкой, что может усугубляться в условиях ИМпST или при использовании продуктов морфина. При этом данных, оценивающих влияние кангрелора на пациентов, предварительно получавших тикагрелор, и исключающих лекарственное взаимодействие, не собрано», — отметили сотрудники Центра сердечно-сосудистых заболеваний UF Health и Медицинского колледжа Университета Флориды в Джексонвилле, восполнившие этот пробел.

Они проанализировали данные 20 взрослых со стабильной ИБС, предварительно получавших нагрузочную дозу 180 мг тикагрелора (Brilinta, AstraZeneca), а затем болюс и инфузию кангрелора (Kengreal , Chiesi) или плацебо через 1 час. Для фармакокинетического анализа исследовались уровни тикагрелора и его активного метаболита в плазме. Для фармакодинамического анализа применялись: реакционные единицы (PRU) теста VerifyNow P2Y12, световая трансмиссионная агрегометрия, сосудорасширяющий фосфопротеин (VASP) и всеобщая система полного анализа тромбообразования (T-TAS); каждый из них выполнялся в семи временных точках.

По сравнению с плацебо у участников, предварительно получавших тикагрелор, а затем кангрелор, наблюдалось снижение PRU через 30 минут и 1 час после начала инфузии. Во время инфузии кангрелора у пациентов отмечалось немедленное и выраженное ингибирование тромбоцитов в дополнение к эффектам, обеспечиваемых тикагрелором. После прекращения инфузии авторы не выявили какого-либо межлекарственного взаимодействия, связанного с переходом на другой препарат.

«В целом, в клинической практике можно использовать кангрелор у пациентов, получавших тикагрелор. Важно подчеркнуть, что исследование не проводилось в острых условиях; пациенты получали предварительное лечение всего за 1 час до начала болюсного введения и инфузии кангрелора, и инфузия продолжалась 2 часа. Очевидно, что мы не можем комментировать параметры, выходящие за рамки этих сроков», — уточнили исследователи.