Комбо проти діабету: поєднання двох препаратів утримає хворобу під контролем

Один з них, тесаглітазар – експериментальний протидіабетичний препарат, був знятий з розробки через неприйнятний профіль безпеки, зокрема через нефро- та кардіотоксичність. Це подвійний агоніст рецепторів, що активуються проліфератором пероксисом (PPARα і PPARγ), який підвищує чутливість до інсуліну, нормалізуючи ліпідний та вуглеводний обмін.

Автори нового дослідження вирішили обʼєднати в одній молекулі тесаглітазар з агоністом рецепторів глюкагон-подібного пептиду 1 (GLP-1): цей клас препаратів вже успішно застосовується в терапії діабету, а також для запобігання ССЗ.

На думку авторів, ця модифікація робить ліки тканинно-специфічними, що дозволяє уникнути розвитку відомих побічних ефектів тесаглітазара, зберігши або навіть посиливши його терапевтичну дію.

Новий конʼюгат перевірили у випробуванні на модельних мишах, які підтвердили гіпотезу німецьких експертів. Серед іншого, кобмо більш ефективно покращувало інсулін-чутливість та метаболізм тварин, аніж кожен із препаратів окремо, не демонструючи при цьому ознак гепато- або нефротоксичності.

Дослідження проводилось за участю Novo Nordisk. Спочатку тесаглітазар розробляла AstraZeneca, яка відмовилася від його розвитку ще у 2006 році.