У пероральній формі з негайним вивільненням: Biogen перевірила новий препарат від розсіяного склерозу

З метою підвищення фармакокінетичної сили кандидата та забезпечення його стійкої концентрації у плазмі крові дослідники вивчили активність кількох формул та схем терапії експериментальною молекулою BIIB091.

Як повідомляється на сайті компанії, BIIB091 вибірково інгібує тирозинкіназу Брутона (BTK), нерецепторну тирозинкіназу, що регулює «сигналізацію» мієлоїдних та B-клітин, які, як передбачається, задіяні в патогенезі розсіяного склерозу.

«BIIB091 – це високоселективний, потужний, оборотний та нековалентний інгібітор тирозинкінази Брутона (BTK), що розробляється для лікування рецидивуючих форм розсіяного склерозу. Оскільки BIIB091 має високу селективність і нековалентно звʼязується з BTK, він несе менший ризик лікарського пошкодження печінки, ніж ковалентні BTK», — пояснила Healio переваги новинки керівник відділу розвитку розсіяного склерозу та імунології компанії Biogen Діана Галлахер.

В останньому випробуванні низькомолекулярний препарат оцінювався у різних формах та дозах у когорті 47 здорових добровольців.

Як зʼясувалося, режим прийому таблеток з негайним вивільненням двічі на добу в дозі по 250 мг забезпечив оптимальні результати щодо фармакокінетичної сили та стійкої концентрації BIIB091 у плазмі крові та зберіг 90% інгібування експресії CD69 B-клітин протягом 7 днів.

Як повідомили у компанії, ці формула препарату та доза будуть згодом оцінюватись у запланованому клінічному дослідженні 2 фази.