Merck \ MSD проверила новый препарат для снижения уровня холестерина

Merck \ MSD проверила экспериментальный препарат MK-0616, предназначенный для снижения «плохого» холестерина – липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). В испытании фазы IIb принял участие 381 пациент с гиперхолестеринемией; 39% участников не принимали статины, 35% принимали статины низкой или средней интенсивности, а 26% принимали статины высокой интенсивности.

Пациенты получали ежедневно MK-0616 (в дозе 6, 12, 18 или 30 мг) или плацебо. От 80% до 90% участников активной группы и 9% из группы плацебо достигли целевого снижения уровня холестерина за восьминедельный период. После 8 недель в группах разных доз, 6 , 12, 18 и 30 мг, отмечалось снижение уровня холестерина ЛПНП на 40,0%, 54,5%, 57,9% и 59,7% соответственно; в контрольной группе уровень ЛПНП повысился в среднем на 1,2%.

Что касается безопасности, количество побочных эффектов, связанных с лечением MK-0616, было одинаковым в группах активного лечения и плацебо.

MK-0616 представляет собой синтетический трициклический пептид, который связывается с интерфейсом между PCSK9 и ЛПНП-рецептором, тем самым предотвращая их взаимодействие. Таким образом MK-0616 обеспечивает увеличение числа ЛПНП-рецепторов, способствующих клиренсу «плохого» холестерина из плазмы.

Хотя MK-0616 еще предстоит пройти масштабную клиническую проверку на большей выборке пациентов, уже сейчас видно, что он обещает быть бестселлером в силу безопасности, эффективности и удобства применения.