Болезни печени: конкурент обетихолевой кислоты вернулся в игру

Было похоже на то, что побочный эффект в виде гепатотоксичности, обнаружевшееся в испытании прошлого года, окончательно убило все шансы селаделпара на регистрацию. Тем не менее, расследование, проведенное в прошлом месяце, подтвердило, что кандидат Cymabay в нем не виноват, и FDA разрешило производителю возобновить клинические исследования перорального препарата против первичного билиарного холангита.

На днях Cymabay представила обнадеживающие результаты исследования III фазы, прекращенного ранее из-за этого инцидента, и изложила планы по проведению опорного исследования селаделпара, которое запустят в начале следующего года. Параллельно селаделпар проходит клинические испытания по оценке эффективности в лечении неалкогольного стеатогепатита.

Селаделпар – селективный агонист дельта-рецептора, активируемого пероксисомными пролифераторами (PPARδ), который регулирует метаболизм и выраженность воспалительных процессов в печени, а также мышечной, жировой и кишечной тканях. Таким образом, использование селаделпара обеспечивает антихолестатический и противовоспалительный эффект, прежде всего за счет снижения синтеза желчных кислот и холестерина, уменьшения уровня трансаминаз и триглицеридов и нормализации окисления жирных кислот. Согласно данным испытаний, эффективность селаделпара столь же высока, как у более известного препарата на основе обетихолевой кислоты Ocaliva (Intercept Pharmaceuticals).

При этом Ocaliva – далеко не идеальный вариант лечения первичного билиарного холангита: согласно инструкции, он связан с развитием не только печеночной недостаточности, но также вызывает сильный зуд у 19-23% пациентов (само заболевание сопровождается сильным зудом примерно в двух третях случаев). Таким образом, селаделпар выглятит вполне конкурентоспособной альтернативой, обеспечивающей преимущества для пациентов, как с первичным билиарным холангитом, так и с неалколгольным стеатогепатитом – тяжелыми и упорными заболеваниями, приводящими к развитию цирроза печени.