MIRA Pharmaceuticals испытывает безопасный аналог известного анестетика

Ключевое отличие Ketamir-2 от обычного кетамина заключается во взаимодействии с NMDA-рецептором. Стандартный кетамин действует как открытый блокатор канала: он буквально заходит внутрь ионного канала рецептора и затыкает его, как пробку в бутылке — это приводит к резкому прерыванию передачи сигналов, вследствие чего и обеспечивается мощный обезболивающий и антидепрессивный эффект. Но в то же время это провоцирует диссоциацию, так как мозг теряет часть привычных сенсорных связей.

Ketamir-2 работает более избирательно: вместо того чтобы грубо блокировать весь канал, он тонко регулирует активность рецептора, не выключая его полностью. Ketamir-2 фокусируется на специфических субъединицах NMDA-рецепторов, отвечающих за передачу болевых сигналов в спинном мозге и участках мозга, обрабатывающих эмоциональную окраску боли. Это позволяет подавлять хроническую боль, не вмешиваясь в работу участков, ответственных за сознание и когнитивные функции, что и объясняет отсутствие «трипов», характерных для кетамина.

В целом, Ketamir-2 демонстрирует высокую селективность к NMDA и, в отличие от предшественника, не влияет на опиоидные рецепторы — а это значительно снижает риск развития зависимости. Поскольку Ketamir-2 показал предсказуемое поведение в организме, он не подлежит строгому контролю со стороны Управления по борьбе с наркотиками США.

Еще одна важная деталь — Ketamir-2 был разработан как «чистая» молекула с предсказуемой фармакокинетикой, которая не деградирует в токсичные соединения, повреждающие выделительную систему. Это делает его пригодным для длительного применения, что критически важно для пациентов с нейропатией после химиотерапии.

Безопасность кандидата была подтверждена в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, в котором приняли участие 56 здоровых взрослых добровольцев: Ketamir-2 доказал отсутствие потенциала серьезных побочных эффектов или токсичности и не вызывал у участников диссоциативных явлений или галлюцинаций.

В настоящее время MIRA Pharmaceuticals планирует подать протокол исследования фазы IIa в FDA, где ее кандидат будет оцениваться в группе пациентов со среднетяжелой и тяжелой периферической нейропатией, вызванной химиотерапией.