Американские ученые совершили прорыв, создав новый антибиотик, способный противостоять резистентным микроорганизмам.
Исследователям удалось создать уникальный антибиотик, который, связываясь с рибосомами бактериальных клеток, нейтрализовал бактерии с множественной лекарственной устойчивостью.
Речь идет об ибоксамицине – оксепанопролинамиде синтетического происхождения, одном из наиболее перспективных соединений нового класса антибиотиков, эффективного в борьбе с грамотрицательными и грамположительными инфекциями.
Ибоксамицин был создан путем замены структурной основы молекулы клиндамицина – полусинтетического антибиотика группы линкозамидов. FDA одобрило клиндамицин в 1970 году, однако с тех пор многие бактерии выработали устойчивость к препарату благодаря метилированию 23S рРНК ферментами рРНК-метилтрансферазами, которые кодируются генами erm и cfr.
Исследователи изменили структурную основу молекулы клиндамицина, присоединив его аминооктозный остаток к оксепанопролиновому скелету, в результате чего получили антибиотик, эффективный против многих резистентных штаммов бактерий, в том числе и против бактерий с метилированной 23S рРНК, устойчивых к клиндамицину.
Ибоксамицин продемонстрировал эффективность и против антибиотикорезистентных патогенов группы ESKAPE (Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa и Enterobacter sp.).
Испытания на мышах показали нетоксичность и безопасность антибиотика для клеток млекопитающих и подтвердили его эффективность против инфекций, вызванных рядом антибиотикорезистентных бактерий.