Roche продвигает новый препарат от рака простаты и РМЖ

В последних обновлениях разработок Roche все чаще представляет свой низкомолекулярный пероральный ингибитор Akt ипасеретиб как недооцененный онкологический актив. Однако результаты первого ключевого исследования этого препарата не позволяют пока понять его коммерческий потенциал.

Ипатасертиб – пероральный ингибитор серин-треониновой протеинкиназы AKT, всех трех изоформ этого фермента: AKT1, AKT2 и AKT3. Он опосредует ингибирование сигнального пути PI3K–AKT, что угнетает пролиферацию злокачественных клеток, а также инициирует их апоптоз. Протоонкоген AKT может быть активирован всевозможными механизмами канцерогенеза, в то время как активация сигнального пути PI3K–AKT–mTOR обычно связана с онкогенезом, а его дисфункция может способствовать развитию резистентности опухоли к различным онкопрепаратам, включая гормональные, химиотерапевтические или даже ингибиторы контрольных точек. Поэтому считается, что ингибиторы AKT устраняют резистентность к иммуноонкологическим средствам. Однако пока что основной проблемой разработки эффективных препаратов этого класса является высокая токсичность.

Известно, что швейцарская фармкомпания собирается утвердить в этом году ипасеретиб сразу по нескольким показаниям: раку предстательной железы и двум подтипам рака молочной железы, во всех случаях в схемах комплексной терапии. Однако исследование Ipatential-150, проводившееся с выборкой пациентов с раком простаты, не внесло ясности в вопрос, насколько ипасеретиб может быть актуален в клинике.