Категория: Новости

Украинские ученые разработают ультраэффективный антибиотик от туберкулеза

Дата публикации: 11 октября 2021 15:00
Количество просмотров: 168

Пандемия обострила риски мультирезистентного туберкулеза: вирус SARS-CoV2 является возбудителем атипичной пневмонии, и у пациентов с туберкулезом течение Covid-19, как правило, тяжелее, а риск смертности — выше.

Поэтому сотрудники Института молекулярной биологии и генетики (ИМБГ) НАН Украины взялись за разработку оптимальных для лечения резистентных форм туберкулеза антибиотиков.

Основной причиной развития устойчивости к антибиотикам являются мутации аминокислотных остатков в активном сайте белка-мишени, с которым связывается лекарство. Из-за таких мутаций антибиотик теряет способность связываться со мишенью, следовательно, утрачивает и эффективность.

Для разработки более совершенных препаратов отечественные ученые использовали стратегию, при которой антибиотик будет связываться с двумя мишенями: это позволит существенно снизить вероятность развития микробной резистентности.

В качестве мишеней, ученые из Института молекулярной биологии и генетики использовали два фермента, отвечающих за синтез белков микобактерий: лейцил-тРНК и метионил-тРНК синтетазы.

С помощью методов виртуального скрининга и машинного обучения исследователи подобрали эффективные ингибиторы этих ферментов. Новые лекарственные кандидаты активны против трех штаммов возбудителя туберкулеза —

рифампицин-резистентного штамма (rpoBS450L),
изониазид-резистентного штамма (katGdel)
и моксифлоксацин-резистентного штамма (gyrAD94K) Mycobacterium tuberculosis.

Отмечается, что это не первая работа ученых из Института молекулярной биологии и генетики, направленная на борьбу с устойчивым туберкулезом: четыре года назад Институт продал одной из украинских фармацевтических компаний лицензию на использование двух патентов.