Novartis покупает разработчика селективных ингибиторов PI3Kα за $3 миллиарда

Предметом сделки стал портфель селективных ингибиторов фосфоинозитид-3-киназы (PI3Kα), ориентированных на мутантные формы белка. Условия предусматривают авансовый платёж в размере 2 миллиарда долларов США и дополнительный 1 миллиард в виде потенциальных выплат при достижении определённых этапов.

У Novartis уже есть в портфеле ингибитор PI3Kα — препарат Piqray/Vijoice (алпелисиб), одобренный с 2019 года для второй линии терапии HR+/HER2- рака молочной железы с мутацией PIK3CA. Однако Piqray сталкивается с усиливающейся конкуренцией со стороны Itovebi (инаволисиб) от Roche, который первым в этом классе показал преимущество по выживаемости в первой линии терапии РМЖ с указанными мутациями.

Также существуют проблемы токсичности и селективности. Существующие препараты (Piqray и Itovebi) имеют предупреждения по токсичности, в частности из-за таких побочных эффектов, как гипергликемия, диарея и тошнота — эти эффекты возникают из-за ингибирования «дикого типа» PI3K в нормальных здоровых клетках.

Главный актив Pikavation Therapeutics — кандидат SNV4818 — был разработан для селективного воздействия именно на мутантные формы PI3K, поэтому он «обходит» нормальные клетки. Это потенциально обеспечит лучшую переносимость терапии и возможность более длительного лечения.

В настоящее время SNV4818 проходит исследование фазы 1/2 у пациентов с солидными опухолями с мутацией PIK3CA как в режиме монотерапии, так и в комбинации с фулвестрантом и палбоциклибом. Результаты этого исследования ожидаются в 2027 году.

Novartis рассматривает SNV4818 как потенциальный компонент комбинированных режимов терапии.